Desoxiarbutina, Tirosinasa inhibitzaile lehiakor gisa, melaninaren ekoizpena erregulatu dezake, pigmentazioa gainditzen du, larruazaleko puntu beltzak desagertzen ditu eta azala zuritzeko efektu azkar eta iraunkorra izan dezake. Deoxyaarbutin-en efektu inhibitzailea Tyrosinase-n, jakina, beste zuriketa-aktibatzaile batzuen gainetik dago, eta zuriketa eta distira efektua erabilera txiki batekin lor daiteke. Desoxiarbutinak ere efektu antioxidatzaile handiak ditu
- Txinako Deoxyarbutin izena
- Deoxyarbutin izen arrotza
- Ezizena p - (tetrahidro-2H-pirano-2-oxi) fenol
- C11H14O3 formula kimikoa
- Pisu molekularra 194,23
- CAS saio-zenbakia 53936-56-4
- Ingelesezko ezizena 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] fenol
- Garbitasuna ≥ 98%
Desoxiarbutinakosmetika distira eta zuritzeko agente aktibo belaunaldi berri gisa, kosmetika zuritzeko aurreratuetan erabiltzen da batez ere.
Proba
Melanozitoetan melanogenesiaren modulazioa lor daiteke substratu tirosinarekin homologia estrukturalak partekatzen dituzten produktu kimikoak erabiliz eta, horrela, tirosinasaren funtzio katalitikoa lehiakortasunean inhibitzen duten. Tirosinasaren inhibitzaile berri bat garatu dugu, deoxiArbutina (dA), premisa horretan oinarrituta. DeoxyArbutinek perretxiko tirosinasaren inhibizio eraginkorra erakusten du in vitro hidrokinona baino 10 aldiz txikiagoa den Ki batekin (HQ) eta arbutina baino 350 aldiz txikiagoa dena. Ilerik gabeko eta pigmentatutako kobaia-eredu batean, dA-k azalaren argitze azkarra eta iraunkorra frogatu zuen, erabat itzulgarria zen aplikazio topikoa gelditu eta 8 asteren buruan.
Aitzitik, HQ-k larruazala argitzeko efektu labur baina iraunkorra eragin zuen, azido kojikoak eta arbutinak ez dute azala argitzeko efekturik erakusten. Segurtasun proben panel baten emaitzek dA molekula aktibo gisa ezartzea onartu zuten. Giza entsegu kliniko batean, 12 astez dA-ren tratamendu topikoak larruazaleko arintasun orokorraren murrizketa nabarmena edo arina eta eguzki-lenginak hobetzea eragin zuen azal argiaren edo azal ilunaren gizabanakoen populazio batean, hurrenez hurren. Datu hauek frogatzen dute dAk tirosinasaren inhibizio-jarduera potentziala duela, larruazala argitzea eragin dezakeena eta lesio hiperpigmentarioak hobetzeko erabil daitekeela.
Sarrera
Melasma (kloasma) larruazaleko nahaste pigmentario arrunta da, aurpegian argi-marroi iluneko adabaki irregularrak dituena, normalean kaltetutako pertsonengan zama psikiatriko eta psikologiko handiak eragiten dituena. Hala ere, ez dira ondo ulertzen melasmaren patogeniaren gertakariak. Melasma ohikoagoa da Fitzpatrick larruazal mota IV eta VI motak dituzten pertsonengan larruazal argiagoa dutenengan baino (I eta III motak). Melasma emakumeen artean gizonezkoetan baino ohikoagoa dela eta asiar, latino eta afroamerikarren artean kaukasiarren artean baino ohikoagoa da. AEBetan haurdun dauden emakumeen % 50 eta % 70ek melasma garatzen dute [3].
Egiaztatu da melasma larruazaleko melanozito hiperaktiboek melanina pigmentu askoz gehiago sortzen dutela tirosinaren katabolismoaren bidez. Tirosinasa (EC 1.14.18.1), kobrea duen glikoproteina bat da, bide honetarako ezinbestekoa den abiadura mugatzen duen entzima. Melaninaren sintesia melanosoma izeneko organulu oso espezializatuen barruan gertatzen da eta, ondoren, melanosomak melanozitoetatik aldameneko keratinozitoetara transferitzen dira, horrela azalaren kolore eratzailea eta fakultatiboa zehaztuz. Azala argitzeko agente asko melaninaren sintesia kontrolatzera bideratzen dira tirosinasaren jarduera kentzearen bidez. Azken 50 urteotan, hidrokinona (1, 4-benzenodiol, HQ) oso erabilia izan da tirosinasa inhibitzaile prototipikoen urrezko estandar gisa melasma tratatzeko. Hala ere, azkenaldian arreta handia jarri zaio HQ-ri epe luzerako esposizioaren osasun-arriskuari, hala nola, okronosi exogenoari, leukodermiari (laneko vitiligoari) eta baita kartzinogeniari ere. Orokorrean onartzen da HQ-k, ustez, tirosinasa lehiakortasunean inhibitzeko substratu gisa jokatzen duela. jarduera, larruazala zuritzeko ahalmena emanez. Bitartean, konposatu monofenol hauek, tirosinasaren oxidazio entzimatikoaren bidez, lipidoen peroxidazioa eta ondorioz mintz melanosomikoen kalteak eragiten dituzten erradikal aske ugariak ere sorrarazten dituzte. -piran-2-il) oxi] fenola, D-Arb), HQ-ren glukosido deribatua da. seguruagoa eta zitotoxiko gutxiago bere ama konposatu hidrokinonarekin alderatuta. Azterketa hau egin da D-Arb-en toxikotasuna eta eraginkortasuna subzelular mailan (zuzenean melanosometan) eta larruazaleko pigmentazioa in vivo eta in vitro ereduak erabiliz ikertzeko, D-Arb-en biosegurtasuna gehiago ebaluatzeko HQrekin alderatuta. azala argitzeko erabiltzeko.
Desoxiarbutina, distira eta zuritzeko agente aktibo kosmetikoen belaunaldi berri gisa, kosmetika zuritzeko aurreratuetan erabiltzen da batez ere.
D-Arbutin Arbutin-en deribatuetako bat da, D-nenenebb arbutin izenekoa, tirosinasaren ekintza larruazaleko ehunetan modu eraginkorrean inhibitu dezakeena. Ikerketaren arabera, bere eragina hidrokinonarena baino 10 aldiz handiagoa da eta Arbutina orokorrarena 350 aldiz handiagoa. Animalien larruazaleko probetan, D-Arbutin honek azala azkar eta eraginkortasunez zuritu dezake, eta erabilerari utzi ondoren, efektua ia 8 astez mantendu daiteke.
Giza gorputzari buruzko ikerketa klinikoetan, D-Arbutinaren erabilera topikoak 12 astez larruazala argitzeko efektu nabarmenak lor ditzake, eta hobekuntza ona du eguneroko argi-esposizio-lekuetan eta azal ilunetan.
Argitalpenaren ordua: 2023-07-11
