Deoxyarbutin, sebagai perencat Tyrosinase yang kompetitif, boleh mengawal pengeluaran melanin, mengatasi pigmentasi, memudarkan bintik hitam kulit, dan mempunyai kesan pemutihan kulit yang cepat dan berkekalan. Kesan perencatan deoxyaarbutin pada Tyrosinase jelas lebih baik daripada pengaktif pemutihan lain, dan kesan pemutihan dan pencerahan boleh dicapai dengan sedikit penggunaan. Deoxyarbutin juga mempunyai kesan antioksidan yang kuat
- Nama Cina Deoxyarbutin
- Nama asing Deoxyarbutin
- Nama panggilan p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oxy) fenol
- Formula kimia C11H14O3
- Berat molekul 194.23
- Nombor log masuk CAS 53936-56-4
- Bahasa Inggeris alias 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] phenol
- Ketulenan ≥ 98%
Deoxyarbutinsebagai generasi baru pencerah kosmetik dan agen aktif pemutihan, digunakan terutamanya dalam kosmetik pemutihan maju.
Ujian
Modulasi melanogenesis dalam melanosit boleh dicapai menggunakan bahan kimia yang berkongsi homologi struktur dengan tirosin substrat dan dengan itu secara kompetitif menghalang fungsi pemangkin tyrosinase. Kami telah membangunkan perencat tyrosinase baharu, deoxyArbutin (dA), berdasarkan premis ini. DeoxyArbutin menunjukkan perencatan berkesan tyrosinase cendawan secara in vitro dengan Ki yang 10 kali ganda lebih rendah daripada hidrokuinon (HQ) dan 350 kali ganda lebih rendah daripada arbutin. Dalam model guinea pig berpigmen yang tidak berbulu, dA menunjukkan pencerahan kulit yang cepat dan berterusan yang boleh diterbalikkan sepenuhnya dalam masa 8 minggu selepas dihentikan penggunaan topikal.
Sebaliknya, HQ menyebabkan kesan pencerahan kulit yang singkat tetapi tidak berterusan manakala asid kojik dan arbutin tidak menunjukkan kesan pencerahan kulit. Keputusan daripada panel ujian keselamatan menyokong penubuhan keseluruhan dA sebagai molekul yang boleh diambil tindakan. Dalam percubaan klinikal manusia, rawatan topikal dA selama 12 minggu menghasilkan pengurangan ketara atau sedikit dalam kecerahan kulit keseluruhan dan peningkatan lentigin solar dalam populasi kulit cerah atau individu kulit gelap, masing-masing. Data ini menunjukkan bahawa dA mempunyai potensi aktiviti perencatan tyrosinase yang boleh mengakibatkan pencerahan kulit dan boleh digunakan untuk memperbaiki lesi hiperpigmen.
pengenalan
Melasma (chloasma) ialah gangguan pigmen kulit yang biasa dicirikan oleh tompok cahaya tidak sekata hingga coklat gelap pada muka, yang biasanya menyebabkan beban psikiatri dan psikologi yang ketara bagi individu yang terjejas. Walau bagaimanapun, peristiwa menghasut untuk patogenesis melasma tidak difahami dengan baik. Melasma lebih kerap berlaku pada orang yang mempunyai jenis kulit Fitzpatrick IV hingga VI berbanding mereka yang mempunyai kulit yang lebih cerah (jenis I hingga III). Melasma juga diakui lebih biasa di kalangan wanita berbanding lelaki dan lebih biasa di kalangan orang Asia, Latin dan Afrika-Amerika berbanding di kalangan Kaukasia. Dianggarkan 50% hingga 70% wanita hamil di AS mengalami melasma [3].
Telah terbukti bahawa melanosit hiperaktif dalam kulit melasma menghasilkan lebih banyak pigmen melanin melalui laluan katabolisme tirosin. Tyrosinase (EC 1.14.18.1), glikoprotein yang mengandungi tembaga, ialah enzim pengehad kadar yang kritikal untuk laluan ini. Sintesis melanin berlaku dalam organel yang sangat khusus yang dipanggil melanosom dan kemudian melanosom melanisasi dipindahkan daripada melanosit ke keratinosit jiran, dengan itu menentukan warna kulit konstitutif dan fakultatif. Banyak agen pencerah kulit disasarkan untuk mengawal sintesis melanin melalui penindasan aktiviti tyrosinase. Sepanjang 50 tahun yang lalu, hidrokuinon (1, 4-benzenediol, HQ) telah digunakan secara meluas sebagai piawaian emas untuk prototaip perencat tyrosinase dalam merawat melasma. Walau bagaimanapun, banyak perhatian baru-baru ini telah diberikan kepada potensi risiko kesihatan pendedahan jangka panjang kepada HQ, seperti ochronosis eksogen, leukoderma (vitiligo pekerjaan), dan juga karsinogenesis. Secara umumnya diterima bahawa HQ mungkin bertindak sebagai substrat untuk menghalang tirosinase secara kompetitif aktiviti, memberikan potensi pemutihan kulit. Sementara itu, sebatian monofenol ini juga menimbulkan, melalui pengoksidaan enzimatik oleh tyrosinase, kepada radikal bebas yang banyak yang menyebabkan peroksidasi lipid dan kerosakan membran melanosomal akibatnya .Dalam kajian terdahulu dari makmal kami telah menunjukkan bahawa deoxyarbutin (4-[(tetrahydro-2H) -pyran-2-yl) oxy] fenol, D-Arb), terbitan glukosida HQ, adalah lebih selamat dan kurang sitotoksik jika dibandingkan dengan hidrokuinon sebatian ibunya. Kajian ini dijalankan untuk menyiasat ketoksikan dan keberkesanan D-Arb pada peringkat sub-selular (secara langsung pada melanosom) dan pigmentasi kulit menggunakan model in vivo dan in vitro, seterusnya menilai biokeselamatan D-Arb dalam perbandingan selari dengan HQ untuk kegunaan pencerahan kulit.
Deoxyarbutin, sebagai agen aktif pencerah dan pemutihan kosmetik generasi baru, digunakan terutamanya dalam kosmetik pemutihan termaju.
D-Arbutin ialah salah satu derivatif Arbutin, dipanggil D-nenenebb arbutin, yang boleh menghalang tindakan tyrosinase dalam tisu kulit dengan berkesan. Menurut kajian, kesannya adalah 10 kali ganda daripada hidrokuinon dan 350 kali ganda daripada Arbutin am. Dalam ujian kulit haiwan, D-Arbutin ini boleh memutihkan kulit dengan cepat dan berkesan, dan selepas menghentikan penggunaan, kesannya masih boleh dikekalkan selama hampir 8 minggu.
Dalam kajian klinikal ke atas tubuh manusia, penggunaan topikal D-Arbutin selama 12 minggu boleh mencapai kesan pencerahan kulit yang ketara, dan ia mempunyai kesan penambahbaikan yang baik pada bintik pendedahan cahaya harian dan keadaan kulit gelap.
Masa siaran: Jul-11-2023
