Deoksiyarbutin, raqobatbardosh tirozinaz inhibitori sifatida, melanin ishlab chiqarishni tartibga solish, pigmentatsiyani engish, teri qora dog'larini yo'qotish va terini tez va doimiy oqartirish ta'siriga ega bo'lishi mumkin. Deoksiarbutinning tirozinazga inhibitiv ta'siri, shubhasiz, boshqa oqartiruvchi faollashtiruvchilardan ustundir va oqartiruvchi va oqartiruvchi ta'sirga oz miqdorda foydalanish bilan erishish mumkin. Deoksiyarbutin ham kuchli antioksidant ta'sirga ega
- Xitoy nomi Deoxyarbutin
- Chet el nomi Deoxyarbutin
- Taxallus p - (tetrahidro-2H-piran-2-oksi) fenol
- Kimyoviy formulasi C11H14O3
- Molekulyar og'irligi 194,23
- CAS login raqami 53936-56-4
- Inglizcha taxallus 4- [(Tetrahidro-2H-piran-2-il)oksi] fenol
- Soflik ≥ 98%
Deoksiyarbutinkosmetik oqartiruvchi va oqartiruvchi faol agentning yangi avlodi sifatida asosan ilg'or oqartiruvchi kosmetikada qo'llaniladi.
Sinov
Melanotsitlarda melanogenez modulyatsiyasiga tirozin substrati bilan strukturaviy o'xshashliklarga ega bo'lgan kimyoviy moddalar yordamida erishish mumkin va shuning uchun tirozinazning katalitik funktsiyasini raqobatbardosh tarzda inhibe qiladi. Biz ushbu asosga asoslanib, yangi tirozinaz inhibitori, deoksiArbutin (dA) ni ishlab chiqdik. DeoxyArbutin qo'ziqorin tirozinazasini in vitroda samarali inhibe qiladi, bu gidrokinondan (HQ) 10 baravar va arbutindan 350 barobar pastroqdir. Tuksiz, pigmentli gvineya cho'chqasi modelida dA terining tez va barqaror yoritilishini ko'rsatdi, bu topikal qo'llash to'xtatilgandan keyin 8 hafta ichida butunlay qaytariladi.
Bundan farqli o'laroq, HQ qisqa, ammo barqaror bo'lmagan terini yoritish effektini keltirib chiqardi, kojik kislota va arbutin esa terini oqartiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi. Xavfsizlik sinovlari paneli natijalari dA ning ta'sir etuvchi molekula sifatida umumiy o'rnatilishini qo'llab-quvvatladi. Odamlarda o'tkazilgan klinik tadkikotda dA ni 12 hafta davomida topikal davolash natijasida terining umumiy yorug'ligi sezilarli yoki biroz qisqardi va mos ravishda ochiq teriga ega yoki to'q teriga ega odamlarda quyosh lentiginlari yaxshilandi. Ushbu ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, dA potentsial tirozinazni inhibe qiluvchi faollikka ega, bu terining oqarishiga olib kelishi mumkin va giperpigmentar lezyonlarni yaxshilash uchun ishlatilishi mumkin.
Kirish
Melazma (chloasma) teri pigmentatsiyasining keng tarqalgan kasalligi bo'lib, yuzdagi tartibsiz yorug'likdan to'q jigarranggacha bo'lgan dog'lar bilan tavsiflanadi, bu odatda zararlangan odamlar uchun sezilarli psixiatrik va psixologik yuklarni keltirib chiqaradi. Biroq, melazma patogenezi uchun qo'zg'atuvchi hodisalar yaxshi tushunilmagan. Melazma IV dan VIgacha bo'lgan Fitspatrik terisi bo'lgan odamlarda oq teriga ega (I dan III turdagi) ko'proq uchraydi. Melazma erkaklarga qaraganda ayollar orasida ko'proq, osiyoliklar, lotinlar va afro-amerikaliklar orasida kavkazliklarga qaraganda ko'proq tarqalgan. AQShda homilador ayollarning taxminan 50% dan 70% gacha melasma rivojlanadi [3].
Melazma terisidagi giperaktiv melanotsitlar tirozin katabolizmi yo'li orqali ko'proq melanin pigmentini ishlab chiqarishi aniqlandi. Tirozinaza (EC 1.14.18.1), mis o'z ichiga olgan glikoprotein, bu yo'l uchun muhim bo'lgan tezlikni cheklovchi fermentdir. Melanin sintezi melanosomalar deb ataladigan yuqori ixtisoslashgan organellalarda sodir bo'ladi va keyin melanizatsiyalangan melanosomalar melanotsitlardan qo'shni keratinotsitlarga o'tkaziladi va shu bilan terining konstitutsiyaviy va fakultativ rangini aniqlaydi. Ko'pgina teri oqartiruvchi vositalar tirozinaz faolligini bostirish orqali melanin sintezini nazorat qilishga qaratilgan. So'nggi 50 yil ichida gidrokinon (1, 4-benzendiol, HQ) melazmani davolashda prototipik tirozinaz inhibitörleri uchun oltin standart sifatida keng qo'llanilgan. Biroq, so'nggi paytlarda ekzogen oxronoz, leykoderma (kasbiy vitiligo) va hatto kanserogenez kabi HQ ning uzoq muddatli ta'sirining salomatlik xavfiga katta e'tibor qaratildi. faollik, terining oqartirish potentsialini berish. Shu bilan birga, bu monofenol birikmalari, shuningdek, tirozinaza tomonidan fermentativ oksidlanish orqali, lipid peroksidatsiyasiga va natijada melanosoma membranalarining shikastlanishiga olib keladigan ko'p miqdorda erkin radikallarni keltirib chiqaradi. Bizning laboratoriyamizdagi oldingi tadqiqotlarda deoksiyarbutin (4-[(tetrahidro-2H)" ekanligi ko'rsatilgan. -piran-2-il) oksi] fenol, D-Arb), a HQ ning glyukozid hosilasi gidroxinon bilan solishtirganda xavfsizroq va kamroq sitotoksikdir. Ushbu tadqiqot in vivo va in vitro modellaridan foydalangan holda D-Arbning sub-hujayra darajasida (to'g'ridan-to'g'ri melanosomalarda) toksikligi va samaradorligini va teri pigmentatsiyasini o'rganish, shuningdek, D-Arbning bioxavfsizligini HQ bilan parallel ravishda baholash uchun olib borildi. terini oqartirish uchun foydalanish uchun.
Deoksiyarbutin, kosmetik yorqinlashtiruvchi va oqartiruvchi faol agentning yangi avlodi sifatida, asosan, ilg'or oqartiruvchi kosmetikada qo'llaniladi.
D-Arbutin teri to'qimalarida tirozinaza ta'sirini samarali ravishda inhibe qilishi mumkin bo'lgan D-nenenebb arbutin deb ataladigan Arbutinning hosilalaridan biridir. Tadqiqotlarga ko'ra, uning ta'siri gidroxinondan 10 baravar va umumiy Arbutindan 350 baravar ko'p. Hayvonlar terisi sinovlarida ushbu D-Arbutin terini tez va samarali ravishda oqartirishi mumkin va foydalanishni to'xtatgandan so'ng, ta'sir deyarli 8 hafta davomida saqlanib qolishi mumkin.
Inson tanasi bo'yicha o'tkazilgan klinik tadkikotlarda D-Arbutinni 12 hafta davomida topikal qo'llash terining sezilarli yorug'lik ta'siriga erishishi mumkin va u kundalik yorug'lik ta'sirida dog'lar va qorong'u teri sharoitlariga yaxshi ta'sir ko'rsatadi.
Yuborilgan vaqt: 2023 yil 11 iyul
