ડીઓક્સ્યારબ્યુટિન, એક સ્પર્ધાત્મક ટાયરોસિનેઝ અવરોધક તરીકે, મેલાનિનના ઉત્પાદનને નિયંત્રિત કરી શકે છે, પિગમેન્ટેશનને દૂર કરી શકે છે, ત્વચાના કાળા ફોલ્લીઓને ઝાંખા કરી શકે છે અને ઝડપી અને કાયમી ત્વચાને સફેદ કરવાની અસર ધરાવે છે. ટાયરોસિનેઝ પર ડીઓક્સ્યારબ્યુટિનની અવરોધક અસર દેખીતી રીતે અન્ય વ્હાઈટિંગ એક્ટિવેટર્સ કરતાં શ્રેષ્ઠ છે, અને સફેદ અને તેજસ્વી અસર થોડી માત્રામાં ઉપયોગથી પ્રાપ્ત કરી શકાય છે. Deoxyarbutin પણ મજબૂત એન્ટીઑકિસડન્ટ અસરો ધરાવે છે
- ચાઇનીઝ નામ ડીઓક્સ્યારબ્યુટિન
- વિદેશી નામ Deoxyarbutin
- ઉપનામ p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oxy) phenol
- રાસાયણિક સૂત્ર C11H14O3
- મોલેક્યુલર વજન 194.23
- CAS લોગિન નંબર 53936-56-4
- અંગ્રેજી ઉપનામ 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] ફિનોલ
- શુદ્ધતા ≥ 98%
ડીઓક્સ્યારબ્યુટિનકોસ્મેટિક બ્રાઇટનિંગ અને વ્હાઈટનિંગ એક્ટિવ એજન્ટની નવી પેઢી તરીકે, મુખ્યત્વે અદ્યતન વ્હાઈટિંગ કોસ્મેટિક્સમાં વપરાય છે.
ટેસ્ટ
મેલાનોસાઇટ્સમાં મેલાનોજેનેસિસનું મોડ્યુલેશન રસાયણોનો ઉપયોગ કરીને પ્રાપ્ત કરી શકાય છે જે સબસ્ટ્રેટ ટાયરોસિન સાથે માળખાકીય સમાનતાઓ વહેંચે છે અને આ રીતે ટાયરોસિનેઝના ઉત્પ્રેરક કાર્યને સ્પર્ધાત્મક રીતે અટકાવે છે. અમે આ આધારને આધારે નવું ટાયરોસિનેઝ અવરોધક, ડીઓક્સીઆર્બ્યુટિન (ડીએ) વિકસાવ્યું છે. ડીઓક્સીઆર્બ્યુટિન વિટ્રોમાં મશરૂમ ટાયરોસિનેઝના અસરકારક નિષેધને એક Ki સાથે દર્શાવે છે જે હાઇડ્રોક્વિનોન (HQ) કરતા 10-ગણો અને આર્બુટિન કરતાં 350-ગણો ઓછો છે. વાળ વગરના, રંગદ્રવ્યવાળા ગિનિ પિગ મોડેલમાં, dA એ ઝડપી અને ટકાઉ ત્વચા લાઇટનિંગનું નિદર્શન કર્યું જે સ્થાનિક એપ્લિકેશનને અટકાવ્યા પછી 8 અઠવાડિયાની અંદર સંપૂર્ણપણે ઉલટાવી શકાય તેવું હતું.
તેનાથી વિપરિત, HQએ ટૂંકી પરંતુ ટકાઉ ન હોય તેવી ત્વચાને લાઇટનિંગ અસર પ્રેરિત કરી છે જ્યારે કોજિક એસિડ અને આર્બ્યુટિન ત્વચાને હળવા કરવાની અસર દર્શાવતા નથી. સલામતી પરીક્ષણોની પેનલના પરિણામોએ એક કાર્યક્ષમ પરમાણુ તરીકે dA ની એકંદર સ્થાપનાને સમર્થન આપ્યું. માનવ ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં, 12 અઠવાડિયા માટે dA ની સ્થાનિક સારવારના પરિણામે ત્વચાની એકંદર હળવાશમાં નોંધપાત્ર અથવા થોડો ઘટાડો થયો અને અનુક્રમે હલકી ત્વચા અથવા શ્યામ ત્વચાની વ્યક્તિઓની વસ્તીમાં સૌર લેન્ટિજિન્સમાં સુધારો થયો. આ ડેટા દર્શાવે છે કે dA માં સંભવિત ટાયરોસિનેઝ અવરોધક પ્રવૃત્તિ છે જે ત્વચાને હળવા કરી શકે છે અને તેનો ઉપયોગ હાયપરપીગમેન્ટરી જખમને દૂર કરવા માટે થઈ શકે છે.
પરિચય
મેલાસ્મા (ક્લોઆસ્મા) એ એક સામાન્ય ત્વચા પિગમેન્ટરી ડિસઓર્ડર છે જે ચહેરા પર અનિયમિત પ્રકાશથી ઘેરા બદામી રંગના ધબ્બા દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે, જે સામાન્ય રીતે અસરગ્રસ્ત વ્યક્તિઓ માટે નોંધપાત્ર માનસિક અને મનોવૈજ્ઞાનિક બોજનું કારણ બને છે. જો કે, મેલાસ્માના પેથોજેનેસિસ માટે ઉત્તેજક ઘટનાઓ સારી રીતે સમજી શકાતી નથી. ફીટ્ઝપેટ્રિક ત્વચા પ્રકાર IV થી VI ની વ્યક્તિઓમાં વધુ સુંદર ત્વચા (પ્રકાર I થી III) ધરાવતા લોકો કરતાં મેલાસ્મા વધુ સામાન્ય છે. મેલાસ્મા પુરૂષો કરતાં સ્ત્રીઓમાં વધુ સામાન્ય છે અને કોકેશિયનો કરતાં એશિયનો, લેટિનો અને આફ્રિકન-અમેરિકનોમાં વધુ સામાન્ય છે. યુ.એસ.માં અંદાજિત 50% થી 70% સગર્ભા સ્ત્રીઓ મેલાસ્મા વિકસાવે છે [3].
તે સ્થાપિત થયું છે કે મેલાસ્મા ત્વચામાં અતિસક્રિય મેલાનોસાઇટ્સ ટાયરોસિન કેટાબોલિઝમ પાથવે દ્વારા વધુ મેલાનિન રંગદ્રવ્ય ઉત્પન્ન કરે છે. ટાયરોસિનેઝ (EC 1.14.18.1), તાંબા ધરાવતું ગ્લાયકોપ્રોટીન, આ માર્ગ માટે નિર્ણાયક દર-મર્યાદિત એન્ઝાઇમ છે. મેલનિન સંશ્લેષણ મેલાનોસોમ તરીકે ઓળખાતા અત્યંત વિશિષ્ટ ઓર્ગેનેલ્સમાં થાય છે અને પછી મેલેનાઇઝ્ડ મેલાનોસોમ મેલનોસાઇટ્સમાંથી પડોશી કેરાટિનોસાઇટ્સમાં સ્થાનાંતરિત થાય છે, ત્યાંથી રચનાત્મક અને ફેકલ્ટીટીવ ત્વચાનો રંગ નક્કી થાય છે. ટાયરોસિનેઝ પ્રવૃત્તિના દમન દ્વારા મેલનિન સંશ્લેષણને નિયંત્રિત કરવા માટે ઘણા ત્વચા લાઇટનિંગ એજન્ટો લક્ષ્યાંકિત છે. છેલ્લા 50 વર્ષોમાં, હાઇડ્રોક્વિનોન (1, 4-બેન્ઝેનેડિઓલ, HQ) નો ઉપયોગ મેલાસ્માની સારવારમાં પ્રોટોટાઇપિકલ ટાયરોસિનેઝ ઇન્હિબિટર માટે ગોલ્ડ સ્ટાન્ડર્ડ તરીકે વ્યાપકપણે થાય છે. જો કે, HQના લાંબા ગાળાના સંપર્કના સંભવિત સ્વાસ્થ્ય જોખમ પર તાજેતરનું ધ્યાન આપવામાં આવ્યું છે, જેમ કે એક્સોજેનસ ઓક્રોનોસિસ, લ્યુકોડર્મા (વ્યવસાયિક પાંડુરોગ), અને કાર્સિનોજેનેસિસ પણ .તે સામાન્ય રીતે સ્વીકારવામાં આવે છે કે HQ સંભવિતપણે ટાયરોસિનેઝને સ્પર્ધાત્મક રીતે અટકાવવા સબસ્ટ્રેટ તરીકે કાર્ય કરે છે. પ્રવૃત્તિ, ત્વચાને સફેદ કરવાની સંભવિતતા આપે છે. દરમિયાન, આ મોનોફેનોલ સંયોજનો ટાયરોસીનેઝ દ્વારા એન્ઝાઈમેટિક ઓક્સિડેશન દ્વારા, વિપુલ પ્રમાણમાં મુક્ત રેડિકલને પણ વધારો આપે છે જે લિપિડ પેરોક્સિડેશન અને પરિણામે મેલાનોસોમલ મેમ્બ્રેનને નુકસાન પહોંચાડે છે .અમારી પ્રયોગશાળાના અગાઉના અભ્યાસોમાં એવું દર્શાવવામાં આવ્યું છે કે ડીઓક્સ્યારબ્યુટિન (4-[(ટેટ્રાહાઈડ્રો-2H) -pyran-2-yl) oxy] phenol, D-Arb), a HQનું ગ્લુકોસાઇડ ડેરિવેટિવ, તેના મધર કમ્પાઉન્ડ હાઇડ્રોક્વિનોનની સરખામણીમાં સલામત અને ઓછું સાયટોટોક્સિક છે. હાલનો અભ્યાસ સબ-સેલ્યુલર સ્તરે D-Arb ની ઝેરી અને અસરકારકતાની તપાસ કરવા માટે હાથ ધરવામાં આવ્યો હતો (સીધા મેલાનોસોમ્સ પર) અને વિવો અને ઇન વિટ્રો મોડલ્સનો ઉપયોગ કરીને ત્વચાના પિગમેન્ટેશન, HQ સાથે સમાંતર સરખામણીમાં D-Arb ની જૈવ સલામતીનું વધુ મૂલ્યાંકન કરવા માટે. ત્વચા હળવા ઉપયોગ માટે.
ડીઓક્સ્યારબ્યુટિન, કોસ્મેટિક બ્રાઇટનિંગ અને વ્હાઈટનિંગ એક્ટિવ એજન્ટની નવી પેઢી તરીકે, મુખ્યત્વે અદ્યતન વ્હાઈટિંગ કોસ્મેટિક્સમાં વપરાય છે.
D-Arbutin એ Arbutin ના ડેરિવેટિવ્સમાંનું એક છે, જેને D-nenenebb arbutin કહેવાય છે, જે ત્વચાની પેશીઓમાં ટાયરોસિનેઝની ક્રિયાને અસરકારક રીતે અટકાવી શકે છે. સંશોધન મુજબ, તેની અસર હાઈડ્રોક્વિનોન કરતા 10 ગણી અને સામાન્ય અર્બ્યુટીન કરતા 350 ગણી વધારે છે. પ્રાણીઓની ચામડીના પરીક્ષણોમાં, આ D-Arbutin ત્વચાને ઝડપથી અને અસરકારક રીતે સફેદ કરી શકે છે, અને ઉપયોગ બંધ કર્યા પછી, અસર હજુ પણ લગભગ 8 અઠવાડિયા સુધી જાળવી શકાય છે.
માનવ શરીર પરના ક્લિનિકલ અભ્યાસોમાં, 12 અઠવાડિયા માટે D-Arbutin નો પ્રસંગોચિત ઉપયોગ નોંધપાત્ર ત્વચાને ચમકતી અસરો પ્રાપ્ત કરી શકે છે, અને તે દૈનિક પ્રકાશના સંપર્કમાં આવતા સ્થળો અને શ્યામ ત્વચાની સ્થિતિ પર સારી સુધારણા અસર કરે છે.
પોસ્ટ સમય: જુલાઈ-11-2023
