Deoksüarbutiinkonkureeriva türosinaasi inhibiitorina suudab reguleerida melaniini tootmist, ületada pigmentatsiooni, pleekida naha mustad laigud ning omada kiiret ja püsivat nahka valgendavat toimet. Deoksüaarbutiini pärssiv toime türosinaasile on ilmselgelt parem kui teistel valgendusaktivaatoritel ning valgendava ja helendava efekti on võimalik saavutada vähesel hulgal kasutamisel. Deoksüarbutiinil on ka tugev antioksüdantne toime
- Hiina nimi Deoksüarbutiin
- Võõrnimi Deoksüarbutiin
- Hüüdnimi p – (tetrahüdro-2H-püraan-2-oksü)fenool
- Keemiline valem C11H14O3
- Molekulmass 194,23
- CAS-i sisselogimisnumber 53936-56-4
- inglise alias 4- [(tetrahüdro-2H-püraan-2-üül)oksü]fenool
- puhtus ≥ 98%
DeoksüarbutiinUue põlvkonna kosmeetilise valgendava ja valgendava toimeainena kasutatakse peamiselt täiustatud valgendavas kosmeetikas.
Test
Melanogeneesi moduleerimist melanotsüütides saab saavutada kemikaalidega, millel on struktuurne homoloogia substraadi türosiiniga ja mis seega inhibeerivad konkureerivalt türosinaasi katalüütilist funktsiooni. Selle eelduse põhjal oleme välja töötanud uue türosinaasi inhibiitori deoksüArbutiini (dA). DeoksüArbutiin inhibeerib tõhusalt seene türosinaasi in vitro, kui Ki on 10 korda madalam kui hüdrokinoon (HQ) ja 350 korda madalam kui arbutiin. Karvutu ja pigmenteerunud merisea mudelis näitas dA naha kiiret ja püsivat heledamaks muutumist, mis oli täielikult pöörduv 8 nädala jooksul pärast paikse manustamise peatamist.
Seevastu HQ indutseeris lühikest, kuid püsivat nahka kergendavat efekti, samas kui kojiinhappel ja arbutiinil ei ole nahka kergendavat toimet. Ohutustestide paneeli tulemused toetasid dA üldist kujunemist toimivaks molekuliks. Inimeste kliinilises uuringus põhjustas dA paikne ravi 12 nädala jooksul naha üldise heleduse olulise või vähese vähenemise ja päikese lentigiinide paranemise vastavalt heleda naha või tumeda nahaga indiviidide populatsioonis. Need andmed näitavad, et dA-l on potentsiaalne türosinaasi inhibeeriv toime, mis võib põhjustada naha heledamaks muutumist ja seda võib kasutada hüperpigmentaarsete kahjustuste leevendamiseks.
Sissejuhatus
Melasma (kloasm) on tavaline naha pigmendihäire, mida iseloomustavad ebakorrapärased heledad kuni tumepruunid laigud näol, mis tavaliselt põhjustavad haigetele inimestele märkimisväärset psühhiaatrilist ja psühholoogilist koormust. Siiski ei ole melasma patogeneesi esilekutsuvad sündmused hästi teada. Melasma esineb sagedamini IV–VI Fitzpatricku nahatüübiga inimestel kui heledama nahaga inimestel (tüüp I–III). Samuti on teada, et melasma esineb sagedamini naiste kui meeste seas ning aasialaste, latiinode ja afroameeriklaste seas sagedamini kui kaukaaslaste seas. Hinnanguliselt 50–70% rasedatest USA-s areneb melasma [3].
On kindlaks tehtud, et melasma naha hüperaktiivsed melanotsüüdid toodavad türosiini katabolismi kaudu palju rohkem melaniini pigmenti. Türosinaas (EC 1.14.18.1), vaske sisaldav glükoproteiin, on selle raja jaoks kriitiline kiirust piirav ensüüm. Melaniini süntees toimub väga spetsiifilistes organellides, mida nimetatakse melanosoomideks, ja seejärel kanduvad melaniseeritud melanosoomid melanotsüütidest naaberkeratinotsüütidesse, määrates seeläbi konstitutiivse ja fakultatiivse nahavärvi. Paljud nahka valgustavad ained on suunatud melaniini sünteesi kontrollimisele türosinaasi aktiivsuse pärssimise kaudu. Viimase 50 aasta jooksul on hüdrokinooni (1,4-benseendiool, HQ) laialdaselt kasutatud prototüüpsete türosinaasi inhibiitorite kuldstandardina melasma ravis. Siiski on viimasel ajal palju tähelepanu pööratud potentsiaalsele terviseriskile, mis tuleneb pikaajalisest kokkupuutest peakorteriga, nagu eksogeenne okronoos, leukoderma (tööalane vitiliigo) ja isegi kantserogenees. Üldiselt on aktsepteeritud, et peakorter toimib arvatavasti substraadina türosinaasi konkureerivaks inhibeerimiseks. aktiivsus, andes naha valgendamise potentsiaali. Samal ajal põhjustavad need monofenoolühendid türosinaasi ensümaatilise oksüdatsiooni kaudu rohkesti vabu radikaale, mis põhjustavad lipiidide peroksüdatsiooni ja sellest tulenevaid melanosoomimembraanide kahjustusi. Meie labori varasemates uuringutes on näidatud, et desoksüarbutiin (4-[(tetrahüdro-2H) -püraan-2-üül)oksü]fenool, D-Arb), HQ glükosiidi derivaat, on ohutum ja vähem tsütotoksiline võrreldes selle emaühendiga hüdrokinooniga. Käesolev uuring viidi läbi selleks, et uurida D-Arbi toksilisust ja efektiivsust subtsellulaarsel tasemel (otse melanosoomidel) ja naha pigmentatsiooni, kasutades in vivo ja in vitro mudeleid, hinnates täiendavalt D-Arbi bioohutust paralleelselt HQ-ga. naha heledamaks kasutamiseks.
Deoksüarbutiin, kui uue põlvkonna kosmeetiline helendav ja valgendav toimeaine, kasutatakse peamiselt täiustatud valgendavas kosmeetikas.
D-arbutiin on üks Arbutiini derivaatidest, mida nimetatakse D-nenenebb arbutiiniks, mis võib tõhusalt pärssida türosinaasi toimet nahakoes. Uuringute kohaselt on selle toime isegi 10 korda suurem kui hüdrokinoonil ja 350 korda suurem kui üldisel Arbutiinil. Loomade nahatestides võib see D-Arbutin nahka kiiresti ja tõhusalt valgendada ning pärast kasutamise lõpetamist võib toime püsida veel ligi 8 nädalat.
Inimkeha kliinilistes uuringutes võib D-Arbutini paiksel kasutamisel 12 nädala jooksul saavutada märkimisväärset nahka heledamaks muutvat toimet ning see parandab hästi igapäevaseid valgusega kokkupuutekohti ja tumedaid nahahaigusi.
Postitusaeg: juuli-11-2023
