デオキシアルブチンは、競合的なチロシナーゼ阻害剤として、メラニンの生成を調節し、色素沈着を克服し、皮膚の黒い斑点を薄くし、迅速かつ持続的な皮膚の美白効果をもたらします。デオキシアルブチンのチロシナーゼ阻害作用は他の美白活性剤よりも明らかに優れており、少量の使用で美白・美白効果が得られます。デオキシアルブチンには強力な抗酸化作用もあります
- 中国名デオキシアルブチン
- 外国名デオキシアルブチン
- 愛称 p - (テトラヒドロ-2H-ピラン-2-オキシ) フェノール
- 化学式 C11H14O3
- 分子量 194.23
- CAS ログイン番号 53936-56-4
- 英語の別名 4-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ]フェノール
- 純度 ≥ 98%
デオキシアルブチン新世代の化粧品の美白および美白活性剤として、主に高度な美白化粧品に使用されています。
テスト
メラノサイトにおけるメラニン生成の調節は、基質チロシンと構造的相同性を共有し、したがってチロシナーゼの触媒機能を競合的に阻害する化学物質を使用して達成できます。私たちはこの前提に基づいて、新しいチロシナーゼ阻害剤であるデオキシアルブチン（dA）を開発しました。デオキシアルブチンは、ハイドロキノン (HQ) の 10 分の 1、アルブチンの 350 分の 1 低い Ki で、インビトロでキノコチロシナーゼを効果的に阻害します。無毛の色素沈着モルモットモデルにおいて、dA は急速かつ持続的な皮膚の美白を示し、局所塗布を中止してから 8 週間以内に完全に可逆的でした。
対照的に、HQ は短期間ではありますが持続性のない皮膚美白効果を誘発しましたが、コウジ酸とアルブチンは皮膚美白効果を示さなかったのです。一連の安全性試験の結果は、dA が実用的な分子として確立されていることを裏付けました。ヒトの臨床試験では、12週間のdAの局所治療により、肌の色が明るい人または肌が黒い人の集団において、それぞれ、全体的な肌の明るさが有意またはわずかに減少し、日光黒子が改善されました。これらのデータは、dA には潜在的なチロシナーゼ阻害活性があり、皮膚の美白をもたらし、色素沈着過剰病変の改善に使用できる可能性があることを示しています。
導入
肝斑（肝斑）は、顔の不規則な淡色から暗褐色の斑点を特徴とする一般的な皮膚色素疾患であり、通常、罹患した個人に重大な精神医学的および心理的負担を引き起こします。しかし、肝斑の病因の誘発事象はよく理解されていません。肝斑は、より白い肌（タイプ I ～ III）の人よりも、フィッツパトリック肌タイプ IV ～ VI の人によく見られます。肝斑は男性よりも女性に多く、白人よりもアジア人、ラテン系アメリカ人、アフリカ系アメリカ人に多く見られることも認識されています。米国の妊婦の 50% ～ 70% が肝斑を発症すると推定されています [3]。
肝斑皮膚の活動亢進メラノサイトは、チロシン異化経路を介してより多くのメラニン色素を生成することが確立されています。銅含有糖タンパク質であるチロシナーゼ (EC 1.14.18.1) は、この経路にとって重要な律速酵素です。メラニン合成は、メラノソームと呼ばれる高度に特殊化された細胞小器官内で起こり、その後、メラニン化メラノソームがメラノサイトから隣接するケラチノサイトに移動し、それによって構成的および通性的な皮膚の色が決定されます。多くの美白剤は、チロシナーゼ活性の抑制を介してメラニン合成を制御することを目的としています。過去50年にわたり、ヒドロキノン（1,4-ベンゼンジオール、HQ）は、肝斑の治療における典型的なチロシナーゼ阻害剤のゴールドスタンダードとして広く使用されてきました。しかし、最近では、外因性黄変症、白皮症（職業性白斑）、さらには発がんなど、HQ への長期曝露の潜在的な健康リスクに注目が集まっています。HQ はおそらくチロシナーゼを競合的に阻害する基質として作用すると考えられています。活性により、肌を白くする可能性を与えます。一方、これらのモノフェノール化合物は、チロシナーゼによる酵素酸化を通じて、脂質過酸化とその結果としてのメラノソーム膜損傷を引き起こす豊富なフリーラジカルも生成します。私たちの研究室の以前の研究では、デオキシアルブチン(4-[(テトラヒドロ-2H) HQ のグルコシド誘導体である -ピラン-2-イル) オキシ] フェノール、D-Arb) は、その母化合物ヒドロキノンと比較した場合、より安全で細胞毒性が低いです。本研究は、in vivo および in vitro モデルを使用して、細胞内レベル (メラノソーム上で直接) および皮膚の色素沈着における D-Arb の毒性と有効性を調査するために実施され、HQ と並行して D-Arb の生物学的安全性をさらに評価しました。美白用途に。
デオキシアルブチンは、新世代の化粧品の美白および美白活性剤として、主に高度な美白化粧品に使用されています。
D-アルブチンは、D-ネネネブ アルブチンと呼ばれるアルブチンの誘導体の 1 つで、皮膚組織のチロシナーゼの作用を効果的に阻害します。研究によると、その効果はハイドロキノンの10倍、一般的なアルブチンの350倍とも言われています。動物皮膚試験では、この D-アルブチンは皮膚を迅速かつ効果的に美白することができ、使用を中止した後もその効果は 8 週間近く維持できます。
人体を対象とした臨床研究では、D-アルブチンを12週間局所的に使用すると、顕著な美白効果が得られ、毎日の光にさらされるシミや皮膚の黒ずみの状態に優れた改善効果が見られます。
投稿日時: 2023 年 7 月 11 日
