Deoxiarbutină, ca un inhibitor competitiv al tirozinazei, poate regla producția de melanină, poate depăși pigmentarea, estompează petele negre ale pielii și poate avea un efect de albire rapidă și de durată a pielii. Efectul inhibitor al deoxiaarbutinei asupra tirozinazei este în mod evident superior altor activatori de albire, iar efectul de albire și strălucire poate fi obținut cu o cantitate mică de utilizare. Deoxiarbutina are, de asemenea, efecte antioxidante puternice
- Numele chinezesc Deoxyarbutin
- Nume străin Deoxyarbutin
- Porecla p - (tetrahidro-2H-piran-2-oxi) fenol
- Formula chimică C11H14O3
- Greutate moleculară 194,23
- Număr de conectare CAS 53936-56-4
- Alias în engleză 4- [(Tetrahidro-2H-piran-2-il) oxi] fenol
- Puritate ≥ 98%
Deoxiarbutinăca o nouă generație de agent activ cosmetic pentru strălucire și albire, este utilizat în principal în produsele cosmetice avansate de albire.
Test
Modularea melanogenezei în melanocite poate fi realizată folosind substanțe chimice care împărtășesc omologii structurale cu tirozina substrat și astfel inhibă competitiv funcția catalitică a tirozinazei. Am dezvoltat un nou inhibitor al tirozinazei, deoxiArbutin (dA), pe baza acestei premise. DeoxyArbutin demonstrează inhibarea eficientă a tirozinazei de ciuperci in vitro cu un Ki care este de 10 ori mai mic decât hidrochinona (HQ) și de 350 de ori mai mic decât arbutina. Într-un model de cobai pigmentat, fără păr, dA a demonstrat o iluminare rapidă și susținută a pielii, care a fost complet reversibilă în decurs de 8 săptămâni după oprirea aplicării topice.
În schimb, HQ a indus un efect scurt, dar nesusținut de iluminare a pielii, în timp ce acidul kojic și arbutina nu prezintă niciun efect de iluminare a pielii. Rezultatele unui grup de teste de siguranță au susținut stabilirea generală a dA ca moleculă acționabilă. Într-un studiu clinic uman, tratamentul topic al dA timp de 12 săptămâni a dus la o reducere semnificativă sau ușoară a luminozității generale a pielii și îmbunătățirea lentiginelor solare la o populație de indivizi cu piele deschisă sau, respectiv, cu piele închisă. Aceste date demonstrează că dA are o activitate de inhibiție potențială a tirozinazei care poate duce la iluminarea pielii și poate fi utilizat pentru a ameliora leziunile hiperpigmentare.
Introducere
Melasma (cloasma) este o tulburare pigmentară comună a pielii, caracterizată prin pete neregulate de culoare deschisă până la maro închis pe față, care de obicei cauzează sarcini psihiatrice și psihologice semnificative pentru persoanele afectate. Cu toate acestea, evenimentele incitante pentru patogeneza melasmei nu sunt bine înțelese. Melasma este mai frecventă la persoanele cu tipuri de piele Fitzpatrick IV până la VI decât la cele cu piele mai deschisă (tipurile I până la III). Melasma este, de asemenea, recunoscută a fi mai frecventă în rândul femeilor decât în rândul bărbaților și mai frecventă în rândul asiaticilor, latinilor și afro-americanilor decât printre caucazieni. Se estimează că 50% până la 70% dintre femeile însărcinate din SUA dezvoltă melasmă [3].
Sa stabilit că melanocitele hiperactive din pielea melasmei produc mult mai mult pigment de melanină prin calea de catabolism al tirozinei. Tirozinaza (EC 1.14.18.1), o glicoproteină care conține cupru, este enzima limitatoare de viteză critică pentru această cale. Sinteza melaninei are loc în organele foarte specializate numite melanozomi și apoi melanozomii melanozați sunt transferați de la melanocite la keratinocitele învecinate, determinând astfel culoarea constitutivă și facultativă a pielii. Mulți agenți de iluminare a pielii sunt direcționați asupra controlului sintezei melaninei prin suprimarea activității tirozinazei. În ultimii 50 de ani, hidrochinona (1, 4-benzendiol, HQ) a fost utilizată pe scară largă ca standard de aur pentru inhibitorii prototipici de tirozinază în tratarea melasmei. Cu toate acestea, recent a fost acordată multă atenție riscului potențial pentru sănătate al expunerii pe termen lung la HQ, cum ar fi ocronoza exogenă, leucodermia (vitiligo ocupațional) și chiar carcinogeneza. Este general acceptat că HQ acționează probabil ca un substrat pentru a inhiba competitiv tirozinaza. activitate, acordând potențialul de albire a pielii. Între timp, acești compuși monofenoli dau naștere, prin oxidarea enzimatică de către tirozinază, la abundenți de radicali liberi care provoacă peroxidarea lipidelor și leziuni consecutive ale membranei melanozomale. În studiile anterioare din laboratorul nostru s-a demonstrat că deoxiarbutina (4-[(tetrahidro-2H) -piran-2-il) oxi] fenol, D-Arb), un derivat glucozidic al HQ, este mai sigur și mai puțin citotoxic în comparație cu compusul său mamă hidrochinonă. Prezentul studiu a fost întreprins pentru a investiga toxicitatea și eficacitatea D-Arb la nivel sub-celular (direct pe melanozomi) și pigmentarea pielii folosind modele in vivo și in vitro, evaluând în continuare biosiguranța D-Arb în paralel în comparație cu HQ. pentru ușurarea pielii.
Deoxiarbutină, ca o nouă generație de agent activ cosmetic pentru strălucire și albire, este utilizat în principal în produsele cosmetice avansate de albire.
D-Arbutin este unul dintre derivații Arbutinei, numit D-nenenebb arbutin, care poate inhiba eficient acțiunea tirozinazei în țesutul pielii. Potrivit cercetărilor, efectul său este chiar de 10 ori mai mare decât al hidrochinonei și de 350 de ori mai mare decât al Arbutinei generale. În testele pe pielea animalelor, acest D-Arbutin poate albi rapid și eficient pielea, iar după întreruperea utilizării, efectul poate fi încă menținut timp de aproape 8 săptămâni.
În studiile clinice pe corpul uman, utilizarea topică a D-Arbutin timp de 12 săptămâni poate obține efecte semnificative de iluminare a pielii și are un efect bun de îmbunătățire a petelor de expunere zilnică la lumină și a afecțiunilor pielii întunecate.
Ora postării: Iul-11-2023
