دئوکسی یاربوتینبه عنوان یک مهارکننده رقابتی تیروزیناز، می تواند تولید ملانین را تنظیم کند، بر رنگدانه ها غلبه کند، لکه های سیاه پوست را محو کند و یک اثر سفید کنندگی سریع و ماندگار پوست دارد. اثر بازدارندگی دئوکسی آربوتین بر تیروزیناز بدیهی است که نسبت به سایر فعال کننده های سفید کننده برتری دارد و با مقدار کمی استفاده می توان به اثر سفید کننده و روشن کننده دست یافت. Deoxyarbutin همچنین دارای اثرات آنتی اکسیدانی قوی است
- نام چینی Deoxyarbutin
- نام خارجی Deoxyarbutin
- نام مستعار p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oxy) فنل
- فرمول شیمیایی C11H14O3
- وزن مولکولی 194.23
- شماره ورود به سیستم CAS 53936-56-4
- نام مستعار انگلیسی 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] phenol
- خلوص ≥ 98٪
دئوکسی یاربوتینبه عنوان یک نسل جدید از مواد فعال روشن کننده و سفید کننده آرایشی، عمدتا در لوازم آرایشی پیشرفته سفید کننده استفاده می شود.
تست کنید
تعدیل ملانوژنز در ملانوسیت ها را می توان با استفاده از مواد شیمیایی که همسانی ساختاری با زیرلایه تیروزین دارند و در نتیجه عملکرد کاتالیزوری تیروزیناز را به طور رقابتی مهار می کنند به دست آورد. ما یک مهارکننده تیروزیناز جدید، deoxyArbutin (dA) را بر اساس این فرض توسعه دادهایم. DeoxyArbutin مهار موثر تیروزیناز قارچ را در شرایط آزمایشگاهی با کی که 10 برابر هیدروکینون (HQ) و 350 برابر کمتر از آربوتین است نشان می دهد. در یک مدل خوکچه هندی بدون مو و رنگدانه، dA روشن شدن سریع و پایدار پوست را نشان داد که طی 8 هفته پس از توقف مصرف موضعی کاملاً برگشت پذیر بود.
در مقابل، HQ باعث ایجاد یک اثر روشنکنندگی کوتاه اما ناپایدار پوست شد، در حالی که اسید کوجیک و آربوتین هیچ اثر روشنکنندگی پوست را نشان نمیدهند. نتایج یک پانل از آزمایشهای ایمنی از استقرار کلی dA بهعنوان یک مولکول فعال پشتیبانی کرد. در یک کارآزمایی بالینی انسانی، درمان موضعی dA به مدت 12 هفته منجر به کاهش قابل توجه یا جزئی در روشنایی کلی پوست و بهبود لنتیژین های خورشیدی در جمعیتی با پوست روشن یا افراد با پوست تیره شد. این داده ها نشان می دهد که dA دارای فعالیت مهاری تیروزیناز بالقوه است که می تواند منجر به روشن شدن پوست شود و ممکن است برای بهبود ضایعات هیپرپیگمانتری استفاده شود.
مقدمه
ملاسما (کلواسما) یک اختلال رنگدانه پوستی شایع است که با لکه های نامنظم روشن تا قهوه ای تیره روی صورت مشخص می شود که معمولاً بار روانی و روانی قابل توجهی را برای افراد مبتلا ایجاد می کند. با این حال، رویدادهای تحریک کننده برای پاتوژنز ملاسما به خوبی درک نشده است. ملاسما در افراد مبتلا به انواع پوست فیتزپاتریک IV تا VI نسبت به افرادی که پوست روشن تری دارند (نوع I تا III) شایع تر است. همچنین مشخص شده است که ملاسما در بین زنان بیشتر از مردان و در میان آسیایی ها، لاتین تبارها و آفریقایی-آمریکایی ها نسبت به قفقازی ها شایع تر است. تخمین زده می شود که 50 تا 70 درصد از زنان باردار در ایالات متحده به ملاسما مبتلا می شوند [3].
ثابت شده است که ملانوسیت های بیش فعال در پوست ملاسما رنگدانه ملانین بسیار بیشتری را از طریق مسیر کاتابولیسم تیروزین تولید می کنند. تیروزیناز (EC 1.14.18.1)، یک گلیکوپروتئین حاوی مس، آنزیم محدود کننده سرعت برای این مسیر حیاتی است. سنتز ملانین در اندامکهای بسیار تخصصی به نام ملانوزوم اتفاق میافتد و سپس ملانوزومهای ملانیزه از ملانوسیتها به کراتینوسیتهای همسایه منتقل میشوند و در نتیجه رنگ ساختاری و اختیاری پوست را تعیین میکنند. بسیاری از عوامل روشن کننده پوست برای کنترل سنتز ملانین از طریق سرکوب فعالیت تیروزیناز هدف قرار می گیرند. در طول 50 سال گذشته، هیدروکینون (1، 4-بنزندیول، HQ) به طور گسترده ای به عنوان استاندارد طلایی برای مهارکننده های تیروزیناز اولیه در درمان ملاسما استفاده شده است. با این حال، اخیراً توجه زیادی به خطر بالقوه سلامتی ناشی از قرار گرفتن طولانی مدت در معرض HQ، مانند اکرونوز اگزوژن، لکودرما (ویتیلیگوی شغلی) و حتی سرطان زایی شده است. عموماً پذیرفته شده است که HQ احتمالاً به عنوان بستری برای مهار رقابتی تیروزیناز عمل می کند. فعالیت، اعطای پتانسیل سفید شدن پوست. در همین حال، این ترکیبات مونوفنول نیز از طریق اکسیداسیون آنزیمی توسط تیروزیناز، رادیکالهای آزاد فراوانی ایجاد میکنند که باعث پراکسیداسیون لیپیدی و در نتیجه آسیبهای غشای ملانوزومی میشوند. در مطالعات قبلی آزمایشگاه ما نشان داده شده است که دئوکسییاربوتین (4-[(tetrahydro-2H) -pyran-2-yl) oxy]phenol، D-Arb)، یک مشتق گلوکوزید HQ، در مقایسه با ترکیب مادرش هیدروکینون، ایمن تر و کمتر سیتوتوکسیک است. مطالعه حاضر به منظور بررسی سمیت و اثربخشی D-Arb در سطح زیر سلولی (مستقیما بر روی ملانوزوم ها) و رنگدانه پوست با استفاده از مدل های in vivo و in vitro انجام شد، و ایمنی زیستی D-Arb را در مقایسه موازی با HQ ارزیابی کرد. برای استفاده روشن کننده پوست
دئوکسی یاربوتینبه عنوان نسل جدید عامل فعال روشن کننده و سفید کننده آرایشی، عمدتا در لوازم آرایشی پیشرفته سفید کننده استفاده می شود.
D-Arbutin یکی از مشتقات Arbutin به نام D-nenenebb arbutin است که می تواند به طور موثری از عملکرد تیروزیناز در بافت پوست جلوگیری کند. بر اساس تحقیقات، اثر آن حتی 10 برابر هیدروکینون و 350 برابر آربوتین عمومی است. در آزمایشات پوستی حیوانی، این D-Arbutin می تواند به سرعت و به طور موثر پوست را سفید کند و پس از قطع استفاده، اثر آن همچنان برای نزدیک به 8 هفته حفظ می شود.
در مطالعات بالینی روی بدن انسان، استفاده موضعی از D-Arbutin به مدت 12 هفته می تواند اثرات روشن کننده پوست قابل توجهی داشته باشد و اثر بهبود خوبی بر روی لکه های روزانه در معرض نور و شرایط پوستی تیره دارد.
زمان ارسال: ژوئیه-11-2023
