Deoksiarbutin, sebagai penghambat tirosinase yang kompetitif, dapat mengatur produksi melanin, mengatasi pigmentasi, memudarkan flek hitam kulit, serta memberikan efek memutihkan kulit dengan cepat dan tahan lama. Efek penghambatan deoxyaarbutin pada Tyrosinase jelas lebih unggul daripada aktivator pemutih lainnya, dan efek memutihkan dan mencerahkan dapat dicapai dengan sedikit penggunaan. Deoxyarbutin juga memiliki efek antioksidan yang kuat
- Nama Cina Deoxyarbutin
- Nama asing Deoxyarbutin
- Nama panggilan p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oxy) fenol
- Rumus kimia C11H14O3
- Berat molekul 194,23
- Nomor masuk CAS 53936-56-4
- Alias Inggris 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] fenol
- Kemurnian ≥ 98%
Deoksiarbutinsebagai bahan aktif pencerah dan pemutih kosmetik generasi baru, terutama digunakan dalam kosmetik pemutih tingkat lanjut.
Tes
Modulasi melanogenesis dalam melanosit dapat dicapai dengan menggunakan bahan kimia yang memiliki homologi struktural yang sama dengan substrat tirosin dan dengan demikian secara kompetitif menghambat fungsi katalitik tirosinase. Kami telah mengembangkan penghambat tirosinase baru, deoxyArbutin (dA), berdasarkan premis ini. DeoxyArbutin menunjukkan penghambatan efektif tirosinase jamur secara in vitro dengan Ki yang 10 kali lipat lebih rendah dari hidrokuinon (HQ) dan 350 kali lipat lebih rendah dari arbutin. Pada model kelinci percobaan yang tidak berbulu dan berpigmen, dA menunjukkan pencerah kulit yang cepat dan berkelanjutan yang sepenuhnya dapat dibalik dalam waktu 8 minggu setelah penghentian penggunaan topikal.
Sebaliknya, HQ menyebabkan efek pencerah kulit yang singkat namun tidak berkelanjutan, sedangkan asam kojic dan arbutin tidak menunjukkan efek pencerah kulit. Hasil dari panel uji keamanan mendukung penetapan dA secara keseluruhan sebagai molekul yang dapat ditindaklanjuti. Dalam uji klinis pada manusia, pengobatan topikal dA selama 12 minggu menghasilkan penurunan yang signifikan atau sedikit pada kecerahan kulit secara keseluruhan dan peningkatan solar lentigines pada populasi individu berkulit terang atau berkulit gelap. Data ini menunjukkan bahwa dA memiliki potensi aktivitas penghambatan tirosinase yang dapat mencerahkan kulit dan dapat digunakan untuk memperbaiki lesi hiperpigmentasi.
Perkenalan
Melasma (chloasma) adalah kelainan pigmentasi kulit umum yang ditandai dengan bercak tidak teratur berwarna terang hingga coklat tua di wajah, yang biasanya menyebabkan beban psikiatris dan psikologis yang signifikan bagi individu yang terkena dampaknya. Namun, kejadian yang memicu patogenesis melasma belum dipahami dengan baik. Melasma lebih sering terjadi pada orang dengan kulit Fitzpatrick tipe IV sampai VI dibandingkan pada orang dengan kulit lebih cerah (tipe I sampai III). Melasma juga diketahui lebih umum terjadi pada wanita dibandingkan pria dan lebih umum terjadi pada orang Asia, Latin, dan Afrika-Amerika dibandingkan ras Kaukasia. Diperkirakan 50% hingga 70% wanita hamil di AS menderita melasma [3].
Telah diketahui bahwa melanosit hiperaktif pada kulit melasma menghasilkan lebih banyak pigmen melanin melalui jalur katabolisme tirosin. Tirosinase (EC 1.14.18.1), suatu glikoprotein yang mengandung tembaga, adalah enzim pembatas laju yang penting untuk jalur ini. Sintesis melanin terjadi di dalam organel yang sangat terspesialisasi yang disebut melanosom dan kemudian melanosom yang mengalami melanisasi ditransfer dari melanosit ke keratinosit di sekitarnya, sehingga menentukan warna kulit konstitutif dan fakultatif. Banyak agen pencerah kulit yang ditargetkan untuk mengendalikan sintesis melanin melalui penekanan aktivitas tirosinase. Selama 50 tahun terakhir, hidrokuinon (1,4-benzenediol, HQ) telah banyak digunakan sebagai standar emas untuk prototipe penghambat tirosinase dalam mengobati melasma. Namun, baru-baru ini perhatian telah diberikan pada potensi risiko kesehatan akibat paparan HQ dalam jangka panjang, seperti okronosis eksogen, leukoderma (vitiligo akibat kerja), dan bahkan karsinogenesis. Secara umum diterima bahwa HQ mungkin bertindak sebagai substrat untuk menghambat tirosinase secara kompetitif. aktivitas, memberikan potensi memutihkan kulit. Sementara itu, senyawa monofenol ini juga menimbulkan, melalui oksidasi enzimatik oleh tirosinase, menjadi radikal bebas yang melimpah yang menyebabkan peroksidasi lipid dan akibatnya merusak membran melanosom. Dalam penelitian sebelumnya di laboratorium kami telah ditunjukkan bahwa deoksiarbutin (4-[(tetrahydro-2H -pyran-2-yl) oxy] phenol, D-Arb), turunan glukosida dari HQ, lebih aman dan kurang sitotoksik bila dibandingkan dengan senyawa induk hidrokuinon. Penelitian ini dilakukan untuk menyelidiki toksisitas dan kemanjuran D-Arb pada tingkat sub-seluler (langsung pada melanosom) dan pigmentasi kulit menggunakan model in vivo dan in vitro, selanjutnya mengevaluasi keamanan hayati D-Arb secara paralel dibandingkan dengan HQ. untuk penggunaan pencerah kulit.
Deoksiarbutin, sebagai bahan aktif pencerah dan pemutih kosmetik generasi baru, terutama digunakan dalam kosmetik pemutih tingkat lanjut.
D-Arbutin merupakan salah satu turunan Arbutin yang disebut D-nenenebb arbutin yang secara efektif dapat menghambat kerja tirosinase pada jaringan kulit. Menurut penelitian, efeknya bahkan 10 kali lipat dari hidrokuinon dan 350 kali lipat dari Arbutin pada umumnya. Pada uji kulit hewan, D-Arbutin ini dapat memutihkan kulit dengan cepat dan efektif, dan setelah penggunaan dihentikan, efeknya masih bertahan selama hampir 8 minggu.
Dalam studi klinis pada tubuh manusia, penggunaan D-Arbutin topikal selama 12 minggu dapat mencapai efek mencerahkan kulit yang signifikan, dan memiliki efek perbaikan yang baik pada bintik-bintik paparan cahaya harian dan kondisi kulit gelap.
Waktu posting: 11 Juli-2023
