Дезоксиарбутин, бәсекеге қабілетті тирозиназа ингибиторы ретінде меланин өндірісін реттей алады, пигментацияны жеңеді, терінің қара дақтарын кетіреді және теріні жылдам және тұрақты ағарту әсеріне ие болады. Тирозиназаға дезоксиарбутиннің ингибиторлық әсері басқа ағартқыш белсендіргіштерден жоғары екені анық және ағартқыш және ағартқыш әсерге аз мөлшерде қолдану арқылы қол жеткізуге болады. Дезоксиарбутин де күшті антиоксиданттық әсерге ие
- Қытай атауы Деоксиарбутин
- Шетелдік атауы Деоксиарбутин
- Лақап аты p - (тетрагидро-2Н-пиран-2-окси) фенол
- Химиялық формула C11H14O3
- Молекулалық массасы 194,23
- CAS логин нөмірі 53936-56-4
- Ағылшын бүркеншік аты 4- [(Тетрагидро-2Н-пиран-2-ил) окси] фенол
- Тазалық ≥ 98%
Дезоксиарбутинкосметикалық ағартатын және ағартатын белсенді агенттің жаңа буыны ретінде, негізінен озық ағартатын косметикада қолданылады.
Сынақ
Меланоциттерде меланогенезді модуляциялауға тирозин субстратымен құрылымдық гомологияларды бөлісетін және осылайша тирозиназаның каталитикалық функциясын бәсекеге қабілетті түрде тежейтін химиялық заттарды қолдану арқылы қол жеткізуге болады. Біз осы алғышартқа негізделген жаңа тирозиназа тежегішін, дезоксиАрбутинді (dA) жасадық. ДезоксиАрбутин гидрохиноннан (HQ) 10 есе және арбутиннен 350 есе төмен Ki-мен саңырауқұлақ тирозиназасын in vitro тиімді тежеуін көрсетеді. Түксіз, пигментті теңіз шошқасының үлгісінде dA жергілікті қолдануды тоқтатқаннан кейін 8 апта ішінде толығымен қайтымды болатын терінің жылдам және тұрақты ағартылуын көрсетті.
Керісінше, HQ қысқа, бірақ тұрақты емес теріні ағарту әсерін тудырды, ал кожик қышқылы мен арбутин теріні ағарту әсерін көрсетпейді. Қауіпсіздік сынақтары панелінің нәтижелері dA әрекет ететін молекула ретінде жалпы белгіленуін қолдады. Адамдарға жүргізілген клиникалық сынақта 12 апта бойы dA жергілікті емдеу терінің жалпы ашықтығының айтарлықтай немесе аздап төмендеуіне және сәйкесінше ақшыл немесе қара теріге ие популяцияларда күн лентигиндерінің жақсаруына әкелді. Бұл деректер dA терінің ағартылуына әкелетін және гиперпигментарлы зақымдануларды жақсарту үшін қолданылуы мүмкін тирозиназаны тежейтін потенциалды белсенділікке ие екенін көрсетеді.
Кіріспе
Меласма (хлоазма) – әдетте зардап шеккен адамдар үшін айтарлықтай психиатриялық және психологиялық ауыртпалық тудыратын беттегі тұрақты емес ашықтан қара қоңырға дейінгі дақтармен сипатталатын кең таралған терінің пигментті ауруы. Алайда, мелазманың патогенезін қоздыратын оқиғалар жақсы түсінілмеген. Меласма ақшыл теріге ие адамдарға (I-III типтер) қарағанда Фицпатриктің IV-VI типтері бар адамдарда жиі кездеседі. Меласма ерлерге қарағанда әйелдер арасында жиі кездеседі және кавказдықтарға қарағанда азиялықтар, латын және афроамерикалықтар арасында жиі кездеседі. АҚШ-тағы жүкті әйелдердің шамамен 50% -дан 70% -ға дейін мелазманы дамытады [3].
Мелазмалық терідегі гиперактивті меланоциттер тирозин катаболизмі жолымен меланин пигментін әлдеқайда көп өндіретіні анықталды. Тирозиназа (EC 1.14.18.1), құрамында мыс бар гликопротеин, осы жол үшін маңызды жылдамдықты шектейтін фермент болып табылады. Меланин синтезі меланосомалар деп аталатын жоғары мамандандырылған органеллалар ішінде жүреді, содан кейін меланизделген меланосомалар меланоциттерден көрші кератиноциттерге тасымалданады, осылайша терінің конститутивтік және факультативті түсін анықтайды. Теріні ағартатын көптеген агенттер тирозиназа белсенділігін басу арқылы меланин синтезін бақылауға бағытталған. Соңғы 50 жыл ішінде гидрохинон (1,4-бензенедиол, HQ) меласманы емдеуде прототиптік тирозиназа тежегіштері үшін алтын стандарт ретінде кеңінен қолданылды. Дегенмен, соңғы уақытта экзогендік охроноз, лейкодерма (кәсіби витилиго) және тіпті канцерогенез сияқты HQ ұзақ уақыт әсер етудің денсаулыққа әлеуетті қаупіне көп көңіл бөлінді. Әдетте HQ тирозиназаны бәсекеге қабілетті тежеу үшін субстрат ретінде әрекет етеді деп саналады. белсенділік, теріні ағарту әлеуетін беру. Сонымен қатар, бұл монофенол қосылыстары тирозиназа арқылы ферментативті тотығу арқылы липидтердің асқын тотығуын және соның салдарынан меланосомалық мембрананың зақымдалуын тудыратын бос радикалдардың көп мөлшерін тудырады. Біздің зертхананың алдыңғы зерттеулерінде дезоксиарбутин (4-[(тетрагидро-2Н) көрсетілген. -пиран-2-ил) окси]фенол, D-Arb), HQ глюкозидті туындысы, оның аналық қосылысы гидрохинонмен салыстырғанда қауіпсіз және аз цитотоксикалық. Бұл зерттеу D-Arb биоқауіпсіздігін HQ параллельді салыстыру арқылы әрі қарай бағалай отырып, in vivo және in vitro үлгілерін пайдалана отырып, ішкі жасушалық деңгейде (тікелей меланосомаларға) және тері пигментациясын D-Arb уыттылығы мен тиімділігін зерттеу үшін жасалды. теріні ағартуға арналған.
Дезоксиарбутин, косметикалық ағартатын және ағартатын белсенді агенттің жаңа буыны ретінде, негізінен озық ағартатын косметикада қолданылады.
D-Арбутин - D-nenenebb арбутин деп аталатын Арбутин туындыларының бірі, ол тері тініндегі тирозиназаның әсерін тиімді тежей алады. Зерттеулерге сәйкес, оның әсері гидрохиноннан тіпті 10 есе және жалпы Арбутиннен 350 есе көп. Жануарлардың терісін сынау кезінде бұл D-Арбутин теріні тез және тиімді ағартады және қолдануды тоқтатқаннан кейін де әсер 8 аптаға жуық сақталады.
Адам ағзасына жүргізілген клиникалық зерттеулерде D-Арбутинді 12 апта бойы жергілікті қолдану терінің айтарлықтай ағартатын әсеріне қол жеткізуі мүмкін және ол күнделікті жарық әсеріндегі дақтарды және қара тері жағдайын жақсартуға жақсы әсер етеді.
Жіберу уақыты: 11 шілде 2023 ж
