Deoksiarbutin, kao kompetitivni inhibitor tirozinaze, može regulisati proizvodnju melanina, prevladati pigmentaciju, izblijediti crne mrlje na koži i imati brz i trajan učinak izbjeljivanja kože. Inhibicijski učinak deoksiaarbutina na tirozinazu je očito bolji od drugih aktivatora izbjeljivanja, a učinak izbjeljivanja i posvjetljivanja može se postići uz malu količinu upotrebe. Deoksiarbutin takođe ima snažna antioksidativna dejstva
- Kineski naziv Deoxyarbutin
- Strani naziv Deoxyarbutin
- Nadimak p - (tetrahidro-2H-piran-2-oksi) fenol
- Hemijska formula C11H14O3
- Molekulska težina 194,23
- CAS broj za prijavu 53936-56-4
- engleski alias 4- [(tetrahidro-2H-piran-2-il) oksi] fenol
- Čistoća ≥ 98%
Deoksiarbutinkao nova generacija kozmetičkog aktivnog sredstva za posvjetljivanje i izbjeljivanje, uglavnom se koristi u naprednoj kozmetici za izbjeljivanje.
Test
Modulacija melanogeneze u melanocitima može se postići upotrebom hemikalija koje dijele strukturne homologije sa supstratom tirozinom i na taj način kompetitivno inhibiraju katalitičku funkciju tirozinaze. Na osnovu ove premise razvili smo novi inhibitor tirozinaze, deoksiArbutin (dA). DeoxyArbutin pokazuje efikasnu inhibiciju tirozinaze gljiva in vitro sa Ki koji je 10 puta manji od hidrohinona (HQ) i 350 puta niži od arbutina. Na modelu bezdlakog pigmentiranog zamorca, dA je pokazao brzo i trajno posvjetljenje kože koje je bilo potpuno reverzibilno unutar 8 sedmica nakon prestanka lokalne primjene.
Nasuprot tome, HQ je izazvao kratak, ali neprekidan efekat posvjetljivanja kože, dok kojična kiselina i arbutin ne pokazuju učinak posvjetljivanja kože. Rezultati panela bezbjednosnih testova podržali su cjelokupno uspostavljanje dA kao molekula koji može djelovati. U kliničkom ispitivanju na ljudima, lokalno liječenje dA tokom 12 sedmica rezultiralo je značajnim ili blagim smanjenjem ukupne svjetline kože i poboljšanjem solarnih lentigina u populaciji osoba svijetle ili tamne kože. Ovi podaci pokazuju da dA ima potencijalnu inhibitornu aktivnost tirozinaze koja može dovesti do posvjetljenja kože i može se koristiti za ublažavanje hiperpigmentarnih lezija.
Uvod
Melazma (kloazma) je čest pigmentni poremećaj kože karakteriziran nepravilnim svijetlim do tamnosmeđim mrljama na licu, koje obično uzrokuju značajno psihijatrijsko i psihološko opterećenje za pogođene pojedince. Međutim, događaji koji potiču patogenezu melazme nisu dobro shvaćeni. Melazma je češća kod osoba sa Fitzpatrick tipovima kože od IV do VI nego kod onih sa svjetlijom kožom (tipovi I do III). Također je poznato da je melazma češća među ženama nego muškarcima i češća među Azijatima, Latinoamerikancima i Afroamerikancima nego među bijelcima. Procjenjuje se da 50% do 70% trudnica u SAD-u razvije melazmu [3].
Utvrđeno je da hiperaktivni melanociti u koži melazme proizvode mnogo više pigmenta melanina putem puta katabolizma tirozina. Tirozinaza (EC 1.14.18.1), glikoprotein koji sadrži bakar, je enzim koji ograničava brzinu kritičan za ovaj put. Sinteza melanina se događa unutar visokospecijaliziranih organela koje se nazivaju melanosomi, a zatim se melanizirani melanozomi prenose iz melanocita u susjedne keratinocite, određujući tako konstitutivnu i fakultativnu boju kože. Mnoga sredstva za posvjetljivanje kože usmjerena su na kontrolu sinteze melanina putem supresije aktivnosti tirozinaze. Tokom proteklih 50 godina, hidrokinon (1,4-benzendiol, HQ) se široko koristio kao zlatni standard za prototipne inhibitore tirozinaze u liječenju melazme. Međutim, skorašnja pažnja posvećena je potencijalnom zdravstvenom riziku dugotrajnog izlaganja HQ, kao što je egzogena ohronoza, leukoderma (profesionalni vitiligo), pa čak i kancerogeneza. Općenito je prihvaćeno da HQ vjerojatno djeluje kao supstrat za kompetitivno inhibiranje tirozinaze aktivnost, pružajući mogućnost izbjeljivanja kože. U međuvremenu, ova monofenolna jedinjenja takođe izazivaju, putem enzimske oksidacije tirozinazom, do obilnih slobodnih radikala koji uzrokuju peroksidaciju lipida i posledična oštećenja melanosomske membrane. U prethodnim studijama iz naše laboratorije je pokazano da deoksiarbutin (4-[(tetrahidro-2H) -piran-2-il)oksi] fenol, D-Arb), a glukozidni derivat HQ, sigurniji je i manje citotoksičan u poređenju sa svojim matičnim jedinjenjem hidrohinonom. Ova studija je poduzeta kako bi se istražila toksičnost i učinkovitost D-Arb na subćelijskom nivou (direktno na melanosomima) i pigmentacija kože korištenjem in vivo i in vitro modela, dalje procjenjujući biosigurnost D-Arb u paralelnom poređenju sa HQ. za posvjetljivanje kože.
Deoksiarbutin, kao nova generacija kozmetičkog aktivnog sredstva za posvjetljivanje i izbjeljivanje, uglavnom se koristi u naprednoj kozmetici za izbjeljivanje.
D-Arbutin je jedan od derivata arbutina, nazvan D-nenenebb arbutin, koji može efikasno inhibirati djelovanje tirozinaze u tkivu kože. Prema istraživanjima, njegov učinak je čak 10 puta veći od hidrokinona i 350 puta od općeg arbutina. U testovima na koži na životinjama, ovaj D-Arbutin može brzo i efikasno izbeliti kožu, a nakon prestanka upotrebe, efekat se može održati skoro 8 nedelja.
U kliničkim studijama na ljudskom tijelu, lokalna primjena D-Arbutina u trajanju od 12 sedmica može postići značajne efekte posvjetljivanja kože, a ima i dobar učinak poboljšanja kod dnevnih mjesta izloženosti svjetlu i tamnih stanja kože.
Vrijeme objave: Jul-11-2023
