Деоксиарбутин, као компетитивни инхибитор тирозиназе, може регулисати производњу меланина, превазићи пигментацију, избледети црне тачке на кожи и имати брз и трајан ефекат избељивања коже. Инхибицијски ефекат деоксиаарбутина на тирозиназу је очигледно супериорнији од других активатора избељивања, а ефекат избељивања и избељивања може се постићи уз малу количину употребе. Деоксиарбутин такође има јаке антиоксидативне ефекте
- Кинеско име Деоксиарбутин
- Страни назив Деоксиарбутин
- Надимак п - (тетрахидро-2Х-пиран-2-окси) фенол
- Хемијска формула Ц11Х14О3
- Молекулска тежина 194,23
- ЦАС број за пријаву 53936-56-4
- енглески алиас 4- [(тетрахидро-2Х-пиран-2-ил) окси] фенол
- Чистоћа ≥ 98%
Деоксиарбутинкао нова генерација козметичког активног средства за избељивање и избељивање, углавном се користи у напредној козметици за избељивање.
Тест
Модулација меланогенезе у меланоцитима може се постићи коришћењем хемикалија које деле структурне хомологије са супстратом тирозином и тако компетитивно инхибирају каталитичку функцију тирозиназе. На основу ове премисе развили смо нови инхибитор тирозиназе, деоксиАрбутин (дА). ДеоксиАрбутин показује ефикасну инхибицију тирозиназе печурака ин витро са Ки који је 10 пута мањи од хидрохинона (ХК) и 350 пута нижи од арбутина. У моделу бездлаког пигментираног заморца, дА је показао брзо и трајно посветљење коже које је било потпуно реверзибилно у року од 8 недеља након престанка локалне примене.
Насупрот томе, ХК је изазвао кратак, али неодржив ефекат осветљавања коже, док којична киселина и арбутин не показују ефекат осветљавања коже. Резултати панела безбедносних тестова подржали су целокупно успостављање дА као молекула који може да делује. У клиничком испитивању на људима, локални третман дА током 12 недеља је резултирао значајним или благим смањењем укупне светлине коже и побољшањем соларних лентигина у популацији особа са светлом или тамном кожом, респективно. Ови подаци показују да дА има потенцијалну инхибицијску активност тирозиназе која може довести до осветљавања коже и може се користити за ублажавање хиперпигментарних лезија.
Увод
Мелазма (хлоазма) је уобичајен пигментни поремећај коже који карактеришу неправилне светле до тамносмеђе мрље на лицу, које обично изазивају значајно психијатријско и психолошко оптерећење за погођене појединце. Међутим, догађаји који подстичу патогенезу мелазме нису добро схваћени. Мелазма је чешћа код особа са типовима коже по Фицпатрику од ИВ до ВИ него код оних са светлијом кожом (типови И до ИИИ). Такође је познато да је мелазма чешћа међу женама него мушкарцима и чешћа међу Азијатима, Латиноамериканцима и Афроамериканцима него међу белцима. Процењује се да 50% до 70% трудница у САД развије мелазму [3].
Утврђено је да хиперактивни меланоцити у кожи мелазме производе много више пигмента меланина путем пута катаболизма тирозина. Тирозиназа (ЕЦ 1.14.18.1), гликопротеин који садржи бакар, је ензим који ограничава брзину критичан за овај пут. Синтеза меланина се дешава унутар високо специјализованих органела названих меланозоми, а затим се меланизовани меланозоми преносе из меланоцита у суседне кератиноците, одређујући тако конститутивну и факултативну боју коже. Многи агенси за избељивање коже су усмерени на контролу синтезе меланина путем супресије активности тирозиназе. Током последњих 50 година, хидрохинон (1,4-бензендиол, ХК) се широко користио као златни стандард за прототипне инхибиторе тирозиназе у лечењу мелазме. Међутим, скорашња пажња је посвећена потенцијалном здравственом ризику дуготрајног излагања ХК, као што је егзогена охроноза, леукодерма (професионални витилиго), па чак и канцерогенеза. Опште је прихваћено да ХК вероватно делује као супстрат за компетитивно инхибирање тирозиназе. активност, пружајући потенцијал избељивања коже. У међувремену, ова монофенолна једињења такође изазивају, путем ензимске оксидације тирозиназом, до обилних слободних радикала који изазивају пероксидацију липида и последична оштећења меланосомске мембране. У претходним студијама из наше лабораторије је показано да деоксиарбутин (4-[(тетрахидро-2Х) -пиран-2-ил)окси] фенол, Д-Арб), глукозидни дериват ХК, је безбеднији и мање цитотоксични у поређењу са својим матичним једињењем хидрохиноном. Ова студија је предузета да би се истражила токсичност и ефикасност Д-Арб-а на субћелијском нивоу (директно на меланозомима) и пигментације коже коришћењем ин виво и ин витро модела, даље процењујући биосигурност Д-Арб-а у паралелном поређењу са ХК. за осветљавање коже.
Деоксиарбутин, као нова генерација козметичког активног средства за избељивање и избељивање, углавном се користи у напредној козметици за избељивање.
Д-Арбутин је један од деривата арбутина, назван Д-нененебб арбутин, који може ефикасно инхибирати деловање тирозиназе у ткиву коже. Према истраживањима, његов ефекат је чак 10 пута већи од хидрохинона и 350 пута од општег арбутина. У тестовима на кожи на животињама, овај Д-Арбутин може брзо и ефикасно избелити кожу, а након престанка употребе, ефекат се и даље може одржати скоро 8 недеља.
У клиничким студијама на људском телу, локална употреба Д-Арбутина током 12 недеља може да постигне значајне ефекте осветљавања коже и има добар ефекат побољшања на дневним местима изложености светлости и тамној кожи.
Време поста: Јул-11-2023
