Desoxiarbutina, como un inhibidor competitivo da tirosinase, pode regular a produción de melanina, superar a pigmentación, desvanecer as manchas negras da pel e ter un efecto de branqueamento da pel rápido e duradeiro. O efecto inhibidor da desoxiaarbutina sobre a tirosinase é obviamente superior a outros activadores de branqueamento, e o efecto de clareamento e brillo pódese conseguir cunha pequena cantidade de uso. A desoxiarbutina tamén ten un forte efecto antioxidante
- Nome chinés Desoxiarbutina
- Nome estranxeiro Deoxiarbutina
- Alcume p - (tetrahidro-2H-pirano-2-oxi) fenol
- Fórmula química C11H14O3
- Peso molecular 194,23
- Número de rexistro CAS 53936-56-4
- Alias inglés 4- [(Tetrahidro-2H-piran-2-il) oxi] fenol
- Pureza ≥ 98 %
Desoxiarbutinacomo unha nova xeración de axente activo de clareamento e clareamento cosméticos, úsase principalmente en cosméticos de branqueamento avanzados.
Proba
A modulación da melanoxénese nos melanocitos pódese conseguir utilizando produtos químicos que comparten homoloxías estruturais co substrato tirosina e, polo tanto, inhiben competitivamente a función catalítica da tirosinase. Desenvolvemos un novo inhibidor da tirosinase, a desoxiarbutina (dA), baseado nesta premisa. A deoxiarbutina demostra unha inhibición eficaz da tirosinase de cogomelos in vitro cun Ki 10 veces menor que a hidroquinona (HQ) e 350 veces menor que a arbutina. Nun modelo de cobaia pigmentado e sen pelo, dA demostrou un aclaramento da pel rápido e sostido que foi completamente reversible nas 8 semanas despois da parada da aplicación tópica.
Pola contra, o HQ induciu un efecto de clareamento da pel curto pero non sostido, mentres que o ácido kójico e a arbutina non presentan ningún efecto de clareamento da pel. Os resultados dun panel de probas de seguridade apoiaron o establecemento global de dA como molécula accionable. Nun ensaio clínico en humanos, o tratamento tópico de dA durante 12 semanas deu lugar a unha redución significativa ou lixeira da claridade global da pel e a mellora dos lentiginos solares nunha poboación de individuos de pel clara ou escura, respectivamente. Estes datos demostran que o dA ten unha actividade inhibidora potencial da tirosinase que pode producir un clareamento da pel e pode usarse para mellorar as lesións hiperpigmentarias.
Introdución
O melasma (cloasma) é un trastorno pigmentario común da pel caracterizado por manchas irregulares de luz a marrón escuro na cara, que adoitan causar importantes cargas psiquiátricas e psicolóxicas para as persoas afectadas. Non obstante, os eventos que provocan a patoxénese do melasma non se entenden ben. O melasma é máis común en persoas con tipos de pel de Fitzpatrick IV a VI que en persoas con pel máis clara (tipos I a III). Tamén se recoñece que o melasma é máis común entre as mulleres que entre os homes e máis común entre os asiáticos, latinos e afroamericanos que entre os caucásicos. Estímase que entre o 50% e o 70% das mulleres embarazadas nos Estados Unidos desenvolven melasma [3].
Estableceuse que os melanocitos hiperactivos da pel do melasma producen moito máis pigmento de melanina a través da vía do catabolismo da tirosina. A tirosinase (EC 1.14.18.1), unha glicoproteína que contén cobre, é o encima limitante crítico para esta vía. A síntese de melanina ocorre dentro de orgánulos altamente especializados chamados melanosomas e despois os melanosomas melanizados transfírense dos melanocitos aos queratinocitos veciños, determinando así a cor da pel constitutiva e facultativa. Moitos axentes de clareamento da pel teñen como obxectivo controlar a síntese de melanina mediante a supresión da actividade da tirosinase. Durante os últimos 50 anos, a hidroquinona (1, 4-bencenodiol, HQ) utilizouse amplamente como patrón de ouro para os inhibidores prototípicos da tirosinase no tratamento do melasma. Non obstante, prestouse moita atención recente ao risco potencial para a saúde da exposición a longo prazo ao HQ, como a ocronose esóxena, a leucodermia (vitiligo laboral) e mesmo a carcinoxénese. actividade, outorgando o potencial de branqueamento da pel. Mentres tanto, estes compostos monofenólicos tamén dan lugar, mediante a oxidación enzimática pola tirosinase, a abundantes radicais libres que provocan a peroxidación lipídica e os consecuentes danos na membrana melanosomal. -piran-2-il) oxi] fenol, D-Arb), un derivado de glucósido de HQ, é máis seguro e menos citotóxico en comparación co seu composto nai hidroquinona . O presente estudo realizouse para investigar a toxicidade e a eficacia de D-Arb a nivel subcelular (directamente nos melanosomas) e a pigmentación da pel utilizando modelos in vivo e in vitro, avaliando aínda máis a bioseguridade de D-Arb en comparación co HQ. para aclarar a pel.
Desoxiarbutina, como unha nova xeración de axente activo de clareamento e clareamento cosméticos, úsase principalmente en cosméticos blanqueadores avanzados.
D-arbutina é un dos derivados da arbutina, chamado D-nenenebb arbutina, que pode inhibir eficazmente a acción da tirosinase no tecido cutáneo. Segundo a investigación, o seu efecto é ata 10 veces o da hidroquinona e 350 veces o da arbutina xeral. Nas probas de pel animal, esta D-arbutina pode branquear a pel de forma rápida e eficaz e, despois de suspender o uso, o efecto aínda se pode manter durante case 8 semanas.
En estudos clínicos sobre o corpo humano, o uso tópico de D-arbutina durante 12 semanas pode lograr efectos significativos de clareamento da pel, e ten un bo efecto de mellora sobre os puntos de exposición diaria á luz e as condicións da pel escura.
Hora de publicación: 11-Xul-2023
