DeoksiarbutinRekabetçi bir Tirozinaz inhibitörü olarak melanin üretimini düzenleyebilir, pigmentasyonun üstesinden gelebilir, ciltteki siyah noktaları soldurabilir ve hızlı ve kalıcı bir cilt beyazlatma etkisine sahip olabilir. Deoksiaarbutinin Tirosinaz üzerindeki inhibitör etkisi diğer beyazlatma aktivatörlerine göre açıkça üstündür ve az miktarda kullanımla beyazlatma ve parlatma etkisi elde edilebilir. Deoksiarbutin ayrıca güçlü antioksidan etkilere sahiptir.
- Çince adı Deoxyarbutin
- Yabancı adı Deoksiarbutin
- Takma ad p - (tetrahidro-2H-piran-2-oksi) fenol
- Kimyasal formül C11H14O3
- Molekül ağırlığı 194.23
- CAS giriş numarası 53936-56-4
- İngilizce takma adı 4-[(Tetrahidro-2H-piran-2-il)oksi]fenol
- Saflık ≥ %98
DeoksiarbutinYeni nesil kozmetik parlatıcı ve beyazlatıcı aktif madde olarak, esas olarak gelişmiş beyazlatıcı kozmetiklerde kullanılır.
Test
Melanositlerde melanojenezin modülasyonu, substrat tirozin ile yapısal homolojileri paylaşan ve dolayısıyla tirozinazın katalitik fonksiyonunu rekabetçi bir şekilde inhibe eden kimyasallar kullanılarak gerçekleştirilebilir. Bu önermeye dayanarak yeni bir tirozinaz inhibitörü olan deoksiArbutin (dA)'yi geliştirdik. DeoxyArbutin, hidrokinondan (HQ) 10 kat daha düşük ve arbutinden 350 kat daha düşük bir Ki ile mantar tirozinazının in vitro etkili inhibisyonunu gösterir. Tüysüz, pigmentli bir kobay modelinde dA, topikal uygulamanın durdurulmasından sonraki 8 hafta içinde tamamen geri döndürülebilen hızlı ve sürekli bir cilt rengi açılması gösterdi.
Buna karşılık, HQ kısa fakat sürekli olmayan bir cilt rengi açma etkisi yaratırken, kojik asit ve arbutin hiçbir cilt rengi açma etkisi göstermedi. Bir güvenlik testleri panelinden elde edilen sonuçlar, dA'nın eyleme geçirilebilir bir molekül olarak genel olarak oluşturulmasını destekledi. İnsanlar üzerinde yapılan bir klinik çalışmada, dA'nın 12 hafta boyunca topikal tedavisi, sırasıyla açık tenli veya koyu tenli bireylerden oluşan bir popülasyonda genel cilt parlaklığında önemli veya hafif bir azalmaya ve solar lentijinlerde iyileşmeye yol açtı. Bu veriler, dA'nın cilt renginin açılmasıyla sonuçlanabilecek potansiyel tirozinaz önleyici aktiviteye sahip olduğunu ve hiperpigmenter lezyonları iyileştirmek için kullanılabileceğini göstermektedir.
giriiş
Melazma (kloazma), yüzdeki düzensiz açık ila koyu kahverengi lekelerle karakterize, genellikle etkilenen bireylerde önemli psikiyatrik ve psikolojik yüklere neden olan yaygın bir cilt pigmentasyonu bozukluğudur. Ancak melazmanın patogenezini tetikleyen olaylar tam olarak anlaşılamamıştır. Melazma, Fitzpatrick cilt tipi IV'ten VI'ya kadar olan kişilerde, daha açık tenli kişilere (tip I'den III'e) göre daha yaygındır. Melazmanın ayrıca kadınlarda erkeklerden daha yaygın olduğu ve Asyalılar, Latinler ve Afrikalı Amerikalılar arasında Kafkasyalılardan daha yaygın olduğu kabul edilmektedir. ABD'deki hamile kadınların tahminen %50 ila %70'inde melazma gelişmektedir [3].
Melazmalı derideki hiperaktif melanositlerin tirozin katabolizma yolu ile çok daha fazla melanin pigmenti ürettiği tespit edilmiştir. Bakır içeren bir glikoprotein olan tirozinaz (EC 1.14.18.1), bu yol için kritik olan hız sınırlayıcı enzimdir. Melanin sentezi, melanozom adı verilen son derece uzmanlaşmış organellerde meydana gelir ve daha sonra melanize melanozomlar, melanositlerden komşu keratinositlere aktarılır, böylece kurucu ve fakültatif cilt rengi belirlenir. Birçok cilt rengi açıcı ajan, tirozinaz aktivitesinin baskılanması yoluyla melanin sentezinin kontrol edilmesini hedefler. Son 50 yılda hidrokinon (1, 4-benzendiol, HQ), melazma tedavisinde prototip tirozinaz inhibitörleri için altın standart olarak yaygın şekilde kullanıldı. Bununla birlikte, HQ'ya uzun süreli maruz kalmanın eksojen okronoz, lökoderma (mesleki vitiligo) ve hatta karsinojenez gibi potansiyel sağlık risklerine son zamanlarda çok dikkat edilmiştir. HQ'nun muhtemelen tirozinazı rekabetçi bir şekilde inhibe etmek için bir substrat görevi gördüğü genel olarak kabul edilmektedir. aktivite, cilt beyazlatma potansiyeli sağlar. Bu arada, bu monofenol bileşikleri aynı zamanda tirozinaz tarafından enzimatik oksidasyon yoluyla, lipit peroksidasyonuna ve bunun sonucunda melanozomal membran hasarlarına neden olan bol miktarda serbest radikalin ortaya çıkmasına neden olur. Laboratuvarımızda yapılan önceki çalışmalarda deoksiarbutinin (4-[(tetrahidro-2H) HQ'nun bir glukozit türevi olan -piran-2-il)oksi]fenol, D-Arb, ana bileşiğiyle karşılaştırıldığında daha güvenli ve daha az sitotoksiktir hidrokinon. Bu çalışma, D-Arb'nin hücre altı seviyedeki (doğrudan melanozomlar üzerindeki) toksisitesini ve etkinliğini ve in vivo ve in vitro modeller kullanarak cilt pigmentasyonunu araştırmak ve ayrıca D-Arb'nin biyogüvenliğini HQ ile paralel karşılaştırmada değerlendirmek için gerçekleştirildi. cilt aydınlatma kullanımı için.
DeoksiarbutinYeni nesil kozmetik parlatıcı ve beyazlatıcı aktif madde olarak, esas olarak gelişmiş beyazlatıcı kozmetiklerde kullanılır.
D-Arbutin, D-nenenebb arbutin adı verilen ve cilt dokusunda tirozinazın etkisini etkili bir şekilde engelleyebilen Arbutin türevlerinden biridir. Araştırmalara göre etkisi hidrokinonun 10 katı, genel Arbutin'in ise 350 katıdır. Hayvan derisi testlerinde bu D-Arbutin'in cildi hızlı ve etkili bir şekilde beyazlatabildiği ve kullanımın durdurulmasından sonra etkisinin yaklaşık 8 hafta boyunca devam edebildiği görüldü.
İnsan vücudu üzerinde yapılan klinik çalışmalarda, D-Arbutin'in 12 hafta boyunca topikal kullanımı, önemli cilt aydınlatma etkileri elde edebilmektedir ve günlük ışığa maruz kalan lekeler ve koyu cilt koşulları üzerinde iyi bir iyileştirme etkisine sahiptir.
Gönderim zamanı: Temmuz-11-2023
