ඩිඔක්සියර්බුටින්, තරඟකාරී Tyrosinase inhibitor ලෙස, මෙලනින් නිෂ්පාදනය නියාමනය කිරීමට, වර්ණක ජය ගැනීමට, සමේ කළු ලප මැකී යාමට, සහ වේගවත් හා කල් පවත්නා සම සුදු කිරීමේ බලපෑමක් ඇති කරයි. Tyrosinase මත deoxyaarbutin වල නිෂේධනීය බලපෑම පැහැදිලිවම අනෙකුත් whitening activators වලට වඩා උසස් වන අතර සුදු කිරීමේ සහ දීප්තිමත් කිරීමේ බලපෑම කුඩා ප්රමාණයකින් ලබා ගත හැකිය. Deoxyarbutin ද ශක්තිමත් ප්රතිඔක්සිකාරක බලපෑම් ඇත
- චීන නම Deoxyarbutin
- විදේශීය නම Deoxyarbutin
- අන්වර්ථ නාමය p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oxy) phenol
- C11H14O3 රසායනික සූත්රය
- අණුක බර 194.23
- CAS පිවිසුම් අංකය 53936-56-4
- ඉංග්රීසි අන්වර්ථ 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] phenol
- සංශුද්ධතාවය ≥ 98%
ඩිඔක්සියර්බුටින්නව පරම්පරාවේ රූපලාවණ්ය දීප්තිමත් කිරීමේ සහ සුදු කිරීමේ ක්රියාකාරී කාරකයක් ලෙස, ප්රධාන වශයෙන් උසස් සුදු කිරීමේ විලවුන් සඳහා භාවිතා වේ.
පරීක්ෂණය
ටයිරොසීන් උපස්ථරය සමඟ ව්යුහාත්මක සමජාතීය බෙදා ගන්නා රසායනික ද්රව්ය භාවිතයෙන් මෙලනොසයිට් වල මෙලනොජෙනසිස් මොඩියුලේෂන් සාක්ෂාත් කර ගත හැකි අතර එමඟින් ටයිරොසිනේස්හි උත්ප්රේරක ක්රියාකාරිත්වය තරඟකාරී ලෙස වළක්වයි. මෙම පදනම මත අපි නව tyrosinase inhibitor, deoxyArbutin (dA) නිපදවා ඇත. DeoxyArbutin මගින් හයිඩ්රොක්විනෝන් (HQ) ට වඩා 10 ගුණයකින් අඩු සහ arbutin වලට වඩා 350 ගුණයකින් අඩු Ki සමඟ හතු tyrosinase ඵලදායී ලෙස නිෂේධනය කරයි. හිසකෙස් නැති, වර්ණක සහිත ගිනියා ඌරු ආකෘතියක් තුළ, dA විසින් සමේ ආලේපනය නතර කිරීමෙන් සති 8ක් ඇතුළත සම්පූර්ණයෙන්ම ආපසු හැරවිය හැකි වේගවත් සහ තිරසාර සම පැහැපත්වීමක් පෙන්නුම් කළේය.
ඊට වෙනස්ව, HQ කෙටි නමුත් තිරසාර නොවන සම පැහැපත් කිරීමේ බලපෑමක් ඇති කළ අතර කොජික් අම්ලය සහ ආර්බුටින් සම පැහැපත් කිරීමේ බලපෑමක් නොපෙන්වයි. ආරක්ෂිත පරීක්ෂණ මණ්ඩලයක ප්රතිඵල මඟින් ක්රියාකාරී අණුවක් ලෙස dA සමස්තයක් ලෙස ස්ථාපිත කිරීමට සහාය විය. මානව සායනික පරීක්ෂණයකදී, සති 12 ක් සඳහා dA හි දේශීය ප්රතිකාරයේ ප්රතිඵලයක් ලෙස සමස්ත සමේ සැහැල්ලු බව සැලකිය යුතු හෝ සුළු වශයෙන් අඩු වී ඇති අතර පිළිවෙලින් සැහැල්ලු සම හෝ අඳුරු සම පුද්ගලයින්ගේ ජනගහනයේ සූර්ය ලෙන්ටිජින් වැඩි දියුණු විය. මෙම දත්ත මගින් පෙන්නුම් කරන්නේ dA හි විභව tyrosinase නිෂේධන ක්රියාකාරකම් ඇති අතර එය සම පැහැපත් වීමට හේතු විය හැකි අතර අධි වර්ණක තුවාල සමනය කිරීමට භාවිතා කළ හැක.
හැඳින්වීම
Melasma (chloasma) යනු මුහුණේ අක්රමවත් ආලෝකයේ සිට තද දුඹුරු පැහැ ලප වලින් සංලක්ෂිත පොදු සමේ වර්ණක ආබාධයකි, එය සාමාන්යයෙන් බලපෑමට ලක් වූ පුද්ගලයින්ට සැලකිය යුතු මානසික සහ මානසික බරක් ඇති කරයි. කෙසේ වෙතත්, මෙලස්මා ව්යාධිජනකය සඳහා උසිගන්වන සිදුවීම් හොඳින් වටහාගෙන නොමැත. පැහැපත් සමක් ඇති අයට (I සිට III වර්ග) වඩා Fitzpatrick සම වර්ග IV සිට VI දක්වා ඇති පුද්ගලයින් තුළ Melasma බහුලව දක්නට ලැබේ. මෙලස්මා පිරිමින්ට වඩා කාන්තාවන් අතර බහුලව දක්නට ලැබෙන අතර කොකේසියානුවන්ට වඩා ආසියානු, ලතින් සහ අප්රිකානු-ඇමරිකානුවන් අතර බහුලව දක්නට ලැබේ. එක්සත් ජනපදයේ ගර්භනී කාන්තාවන්ගෙන් 50% සිට 70% දක්වා ඇස්තමේන්තු කර ඇති පරිදි මෙලස්මා [3] වර්ධනය වේ.
මෙලාස්මා සමෙහි ඇති අධි ක්රියාකාරී මෙලනොසයිට් ටයිරොසීන් කැටබොලිස් මාර්ගය හරහා මෙලනින් වර්ණක වැඩිපුර නිපදවන බව තහවුරු වී ඇත. තඹ අඩංගු ග්ලයිකොප්රෝටීනයක් වන Tyrosinase (EC 1.14.18.1) මෙම මාර්ගය සඳහා තීරනාත්මක අනුපාතය සීමා කරන එන්සයිමය වේ. මෙලනින් සංස්ලේෂණය මෙලනොසෝම ලෙස හැඳින්වෙන ඉතා විශේෂිත ඉන්ද්රියයන් තුළ සිදු වන අතර පසුව මෙලනොසෝම මෙලනොසයිට් වලින් අසල්වැසි කෙරටිනොසයිට් වෙත මාරු කරනු ලැබේ, එමඟින් සමේ වර්ණය තීරණය කරයි. බොහෝ සම පැහැපත් කිරීමේ නියෝජිතයන් ටයිරොසිනේස් ක්රියාකාරිත්වය මර්දනය කිරීම හරහා මෙලනින් සංස්ලේෂණය පාලනය කිරීම ඉලක්ක කර ඇත. පසුගිය වසර 50 තුළ, හයිඩ්රොක්විනෝන් (1, 4-බෙන්සෙනඩියෝල්, HQ) මෙලස්මාවට ප්රතිකාර කිරීමේදී මූලාකෘති ටයිරොසිනේස් නිෂේධක සඳහා රන් ප්රමිතිය ලෙස බහුලව භාවිතා වී ඇත. කෙසේ වෙතත්, බාහිර ඕක්රොනෝසිස්, ලියුකොඩර්මා (වෘත්තීය විටිලිගෝ) සහ පිළිකා කාරක පවා වැනි HQ වෙත දිගු කාලීනව නිරාවරණය වීමේ විභව සෞඛ්ය අවදානම පිළිබඳව බොහෝ මෑතකාලීන අවධානය යොමු වී ඇත.ප්රධාන වශයෙන් පිළිගැනෙන්නේ HQ තරඟකාරී ලෙස tyrosinase නිෂේධනය කිරීමට උපස්ථරයක් ලෙස ක්රියා කරන බවයි. ක්රියාකාරිත්වය, සමේ සුදු කිරීමේ හැකියාව ලබා දීම. මේ අතර, මෙම මොනොෆෙනෝල් සංයෝග ටයිරොසිනේස් මගින් එන්සයිම ඔක්සිකරණය කිරීම හරහා ලිපිඩ පෙරොක්සයිඩ්කරණයට හේතු වන බහුල නිදහස් රැඩිකලුන් දක්වා වර්ධනය වන අතර එහි ප්රතිඵලයක් ලෙස මෙලනොසෝම පටලයට හානි සිදු වේ. අපගේ රසායනාගාරයේ පෙර අධ්යයනයන්හි දී ඩිඔක්සියර්බුටින් (4-[(tetrahydro-2H)) බව පෙන්වා දී ඇත. -pyran-2-yl) ඔක්සි] ෆීනෝල්, HQ හි ග්ලූකෝසයිඩ් ව්යුත්පන්නයක් වන D-Arb, එහි මව් සංයෝග හයිඩ්රොක්විනෝන් හා සසඳන විට ආරක්ෂිත සහ අඩු සයිටොටොක්සික් වේ. D-Arb හි උප සෛල මට්ටමින් (සෘජුවම melanosomes මත) සහ vivo සහ in vitro ආකෘති භාවිතා කරමින් සමේ වර්ණක කිරීම, HQ හා සමගාමීව D-Arb හි ජෛව සුරක්ෂිතතාව තවදුරටත් ඇගයීමට ලක් කිරීම සඳහා වත්මන් අධ්යයනය සිදු කරන ලදී. සම පැහැපත් කිරීමේ භාවිතය සඳහා.
ඩිඔක්සියර්බුටින්, නව පරම්පරාවේ රූපලාවණ්ය දීප්තිමත් කිරීමේ සහ සුදු කිරීමේ ක්රියාකාරී කාරකයක් ලෙස, ප්රධාන වශයෙන් උසස් සුදු කිරීමේ රූපලාවණ්ය ද්රව්යවල භාවිතා වේ.
D-Arbutin යනු Arbutin හි එක් ව්යුත්පන්නයක් වන අතර එය D-nenenebb arbutin ලෙස හැඳින්වේ, එය සමේ පටක වල tyrosinase වල ක්රියාකාරිත්වය ඵලදායි ලෙස වළක්වයි. පර්යේෂණයට අනුව, එහි බලපෑම හයිඩ්රොක්විනෝන් මෙන් 10 ගුණයක් සහ සාමාන්ය ආර්බුටින් මෙන් 350 ගුණයක් වේ. සත්ව සමේ පරීක්ෂණ වලදී, මෙම D-Arbutin ඉක්මනින් හා ඵලදායී ලෙස සම සුදු කළ හැකි අතර, භාවිතය අත්හිටුවීමෙන් පසුව, බලපෑම තවමත් සති 8 කට ආසන්න කාලයක් පවත්වා ගත හැකිය.
මිනිස් සිරුර පිළිබඳ සායනික අධ්යයනයන්හි දී, සති 12 ක් සඳහා D-Arbutin භාවිතා කිරීම සැලකිය යුතු සම පැහැපත් කිරීමේ බලපෑමක් ලබා ගත හැකි අතර, එය දෛනික ආලෝක නිරාවරණ ලප සහ අඳුරු සමේ තත්ත්වයන් කෙරෙහි හොඳ වැඩිදියුණු කිරීමේ බලපෑමක් ඇති කරයි.
පසු කාලය: ජූලි-11-2023
