Deoxýarbútín, sem samkeppnishæfur Tyrosinasa hemill, getur stjórnað framleiðslu melaníns, sigrast á litarefnum, dofnað svarta bletti á húð og haft hröð og varanleg húðhvítandi áhrif. Hindrandi áhrif deoxýaarbútíns á Tyrosinase eru augljóslega betri en önnur hvítunarvirkjar og hægt er að ná hvítandi og bjartandi áhrifum með lítilli notkun. Deoxýarbútín hefur einnig sterk andoxunaráhrif
- Kínverska nafnið Deoxyarbutin
- Erlent nafn Deoxyarbutin
- Gælunafn p - (tetrahýdró-2H-pýran-2-oxý) fenól
- Efnaformúla C11H14O3
- Mólþyngd 194,23
- CAS innskráningarnúmer 53936-56-4
- Enskt samheiti 4- [(tetrahýdró-2H-pýran-2-ýl) oxý] fenól
- Hreinleiki ≥ 98%
Deoxýarbútínsem ný kynslóð af snyrtivörubjartandi og hvítandi virku efni, er aðallega notað í háþróaðri hvítandi snyrtivörum.
Próf
Hægt er að ná fram mótun sortufrumna í sortufrumum með því að nota efni sem deila burðarvirkum samsvörun með hvarfefninu týrósíni og hindra þannig hvatavirkni týrósínasa með samkeppnishæfni. Við höfum þróað nýjan týrósínasahemil, deoxyArbutin (dA), byggt á þessari forsendu. DeoxyArbutin sýnir árangursríka hömlun á sveppatýrósínasa in vitro með Ki sem er 10-falt lægra en hýdrókínón (HQ) og 350-falt lægra en arbútín. Í hárlausu, litaruðu naggrísalíkani sýndi dA hraða og viðvarandi húðlýsingu sem gekk alveg til baka innan 8 vikna eftir að staðbundin notkun var hætt.
Aftur á móti framkallaði HQ stutt en óviðvarandi léttandi áhrif á húð en kojínsýra og arbútín sýna engin húðlýsandi áhrif. Niðurstöður úr hópi öryggisprófa studdu heildarstaðfestingu dA sem virkrar sameindar. Í klínískri rannsókn á mönnum leiddi staðbundin meðferð á dA í 12 vikur til marktækrar eða lítilsháttar minnkunar á léttleika húðar í heild og bata á sólarlintigines í hópi ljóshúðaðra einstaklinga, í sömu röð. Þessar upplýsingar sýna fram á að dA hefur hugsanlega týrósínasahamlandi virkni sem getur leitt til þess að húðin léttist og hægt er að nota til að bæta oflitunarskemmdir.
Inngangur
Melasma (chloasma) er algengur litarefnasjúkdómur í húð sem einkennist af óreglulegum ljósum til dökkbrúnum blettum á andliti, sem venjulega valda verulegum geðrænum og sálrænum álagi fyrir viðkomandi einstaklinga. Hins vegar eru hvetjandi atburðir fyrir meingerð melasma ekki vel skildir. Melasma er algengara hjá einstaklingum með Fitzpatrick húðgerðir IV til VI en hjá þeim sem eru með ljósari húð (gerðir I til III). Melasma er einnig viðurkennt að vera algengara meðal kvenna en karla og algengara meðal Asíubúa, Latinóbúa og Afríku-Ameríkubúa en meðal Kákasusa. Áætlað er að 50% til 70% þungaðra kvenna í Bandaríkjunum fái melasma [3].
Það hefur verið staðfest að ofvirku sortufrumurnar í húð melasma framleiða mun meira melanín litarefni í gegnum týrósín niðurbrotsferlið. Týrósínasi (EC 1.14.18.1), glýkóprótein sem inniheldur kopar, er hraðatakmarkandi ensímið sem er mikilvægt fyrir þessa leið. Melanín nýmyndun á sér stað innan mjög sérhæfðra frumulíffæra sem kallast sortufrumur og síðan eru melanín sortufrumur fluttar frá sortufrumum til nærliggjandi keratínfrumna, og ákvarða þannig formandi og breytileg húðlit. Mörg húðlýsandi efni miða að því að stjórna melanínmyndun með því að bæla týrósínasavirkni. Undanfarin 50 ár hefur hýdrókínón (1, 4-bensendiól, HQ) verið mikið notað sem gullstaðall fyrir frumgerða týrósínasahemla við meðhöndlun á melasma. Hins vegar hefur mikið nýlega verið beint að hugsanlegri heilsufarsáhættu af langvarandi útsetningu fyrir höfuðstöðvum, svo sem utanaðkomandi sýkingu, hvítblæði (vitiligo í starfi) og jafnvel krabbameinsmyndun. Það er almennt viðurkennt að höfuðstöðin virki væntanlega sem hvarfefni til að hamla samkeppnishæfni týrósínasa virkni, sem gefur möguleika á húðhvíttun. Á sama tíma gefa þessi mónófenól efnasambönd einnig tilefni, í gegnum ensímoxun með týrósínasa, til mikið af sindurefnum sem valda lípíðperoxun og þar af leiðandi skemmdum á melanosomal himnu. Í fyrri rannsóknum frá rannsóknarstofu okkar hefur verið sýnt fram á að deoxýarbútín (4-[(tetrahydro-2H) -pýran-2-ýl)oxý]fenól, D-Arb), glúkósíðafleiða af HQ, er öruggari og minna frumudrepandi í samanburði við móðurefnasambandið hýdrókínón. Þessi rannsókn var framkvæmd til að kanna eituráhrif og verkun D-Arb á undirfrumustigi (beint á sortukornum) og litarefni húðar með því að nota in vivo og in vitro líkan, frekar meta líföryggi D-Arb samhliða samanburði við HQ til notkunar til að létta húðina.
Deoxýarbútín, sem ný kynslóð af snyrtivörubjartandi og hvítandi virku efni, er aðallega notað í háþróaðri hvítandi snyrtivörum.
D-arbútín er ein af afleiðum arbútíns, kallað D-nenenebb arbútín, sem getur í raun hamlað virkni týrósínasa í húðvef. Samkvæmt rannsóknum eru áhrif þess jafnvel 10 sinnum meiri en hýdrókínóns og 350 sinnum meiri en almennt Arbutin. Í húðprófum á dýrum getur þetta D-Arbutin hvítt húðina á fljótlegan og áhrifaríkan hátt og eftir að notkun er hætt getur áhrifin haldið áfram í næstum 8 vikur.
Í klínískum rannsóknum á mannslíkamanum getur staðbundin notkun D-Arbutin í 12 vikur náð verulegum ljósaáhrifum á húð og það hefur góð bætandi áhrif á daglega ljósbletti og dökka húð.
Pósttími: 11. júlí 2023
