Deoksiarbutin, si një frenues konkurrues i tirozinazës, mund të rregullojë prodhimin e melaninës, të kapërcejë pigmentimin, të zbeh njollat e zeza të lëkurës dhe të ketë një efekt të shpejtë dhe të qëndrueshëm zbardhues të lëkurës. Efekti frenues i deoksiaarbutinës në Tyrosinase është padyshim superior ndaj aktivizuesve të tjerë zbardhues, dhe efekti zbardhues dhe ndriçues mund të arrihet me një sasi të vogël përdorimi. Deoksiarbutina gjithashtu ka efekte të forta antioksiduese
- Emri kinez Deoxyarbutin
- Emri i huaj Deoxyarbutin
- Pseudonimi p - (tetrahidro-2H-pyran-2-oksi) fenol
- Formula kimike C11H14O3
- Pesha molekulare 194,23
- Numri i hyrjes në CAS 53936-56-4
- pseudonimi në anglisht 4- [(Tetrahidro-2H-piran-2-il) oksi] fenol
- Pastërtia ≥ 98%
Deoksiarbutinsi një gjeneratë e re e agjentit aktiv kozmetik zbardhues dhe zbardhues, përdoret kryesisht në kozmetikë të avancuar zbardhues.
Test
Modulimi i melanogjenezës në melanocite mund të arrihet duke përdorur kimikate që ndajnë homoologji strukturore me substratin tirozinë dhe si rrjedhim pengojnë në mënyrë konkurruese funksionin katalitik të tirozinazës. Ne kemi zhvilluar një frenues të ri të tirozinazës, deoksiArbutin (dA), bazuar në këtë premisë. DeoxyArbutin demonstron frenim efektiv të tirozinazës së kërpudhave in vitro me një Ki që është 10 herë më i ulët se hidrokinoni (HQ) dhe 350 herë më i ulët se arbutina. Në një model derr gini pa qime dhe me pigment, dA demonstroi ndriçim të shpejtë dhe të qëndrueshëm të lëkurës që ishte plotësisht i kthyeshëm brenda 8 javësh pas ndalimit të aplikimit topik.
Në të kundërt, HQ shkaktoi një efekt të shkurtër, por të paqëndrueshëm të ndriçimit të lëkurës, ndërsa acidi kojic dhe arbutina nuk shfaqin efekt ndriçues të lëkurës. Rezultatet nga një panel testesh sigurie mbështetën vendosjen e përgjithshme të dA si një molekulë vepruese. Në një provë klinike te njerëzit, trajtimi aktual i dA për 12 javë rezultoi në një reduktim të ndjeshëm ose të lehtë të ndriçimit të përgjithshëm të lëkurës dhe përmirësim të lentiginave diellore në një popullatë me lëkurë të hapur ose individë me lëkurë të errët, respektivisht. Këto të dhëna tregojnë se dA ka aktivitet të mundshëm frenues të tirozinazës që mund të rezultojë në ndriçim të lëkurës dhe mund të përdoret për të përmirësuar lezionet hiperpigmentare.
Hyrje
Melasma (kloazma) është një çrregullim i zakonshëm i pigmentit të lëkurës i karakterizuar nga njolla të çrregullta të lehta në kafe të errët në fytyrë, të cilat zakonisht shkaktojnë ngarkesa të konsiderueshme psikiatrike dhe psikologjike për individët e prekur. Megjithatë, ngjarjet nxitëse për patogjenezën e melasmës nuk janë kuptuar mirë. Melasma është më e zakonshme tek personat me tipe lëkure Fitzpatrick IV deri në VI sesa tek ata me lëkurë më të hapur (llojet I deri III). Melasma njihet gjithashtu të jetë më e zakonshme tek gratë sesa tek burrat dhe më e zakonshme tek aziatikët, latinët dhe afrikano-amerikanët sesa te kaukazianët. Rreth 50% deri në 70% e grave shtatzëna në SHBA zhvillojnë melasma [3].
Është vërtetuar se melanocitet hiperaktivë në lëkurën e melasmës prodhojnë shumë më tepër pigment melanine nëpërmjet rrugës së katabolizmit të tirozinës. Tirosinase (EC 1.14.18.1), një glikoproteinë që përmban bakër, është enzima kufizuese e shkallës kritike për këtë rrugë. Sinteza e melaninës ndodh brenda organeleve shumë të specializuara të quajtura melanosome dhe më pas melanosomet e melanizuara transferohen nga melanocitet në keratinocitet fqinje, duke përcaktuar kështu ngjyrën përbërëse dhe fakultative të lëkurës. Shumë agjentë zbardhues të lëkurës synojnë kontrollin e sintezës së melaninës nëpërmjet shtypjes së aktivitetit të tirozinazës. Gjatë 50 viteve të fundit, hidrokinoni (1, 4-benzenediol, HQ) është përdorur gjerësisht si standardi i artë për frenuesit prototipikë të tirozinazës në trajtimin e melasmës. Megjithatë, kohët e fundit shumë vëmendje i është kushtuar rrezikut të mundshëm shëndetësor të ekspozimit afatgjatë ndaj HQ, si okronoza ekzogjene, leukoderma (vitiligo profesionale) dhe madje edhe kancerogjeneza. Në përgjithësi pranohet se HQ me sa duket vepron si një substrat për të frenuar në mënyrë konkurruese tirozinazën aktivitet, duke dhënë potencialin e zbardhjes së lëkurës. Ndërkohë, këto komponime monofenolike shkaktojnë gjithashtu, nëpërmjet oksidimit enzimatik nga tirozinaza, radikale të lira të bollshme që shkaktojnë peroksidim të lipideve dhe si pasojë dëmtime të membranës melanosomale. Në studimet e mëparshme nga laboratori ynë është treguar se deoksiarbutina (4-[(tetrahydro-2H -piran-2-il) oksi]fenol, D-Arb), a Derivati i glukozidit të HQ, është më i sigurt dhe më pak citotoksik kur krahasohet me përbërjen e tij amtare hidrokinon. Studimi aktual u ndërmor për të hetuar toksicitetin dhe efikasitetin e D-Arb në nivel nënqelizor (drejtpërsëdrejti në melanosome) dhe pigmentimin e lëkurës duke përdorur modele in vivo dhe in vitro, duke vlerësuar më tej biosigurinë e D-Arb në krahasim paralel me HQ. për përdorim për zbardhjen e lëkurës.
Deoksiarbutin, si një gjeneratë e re e agjentit aktiv kozmetik zbardhues dhe zbardhues, përdoret kryesisht në kozmetikë të avancuar zbardhues.
D-Arbutin është një nga derivatet e Arbutinit, i quajtur D-nenenebb arbutin, i cili mund të pengojë në mënyrë efektive veprimin e tirozinazës në indet e lëkurës. Sipas hulumtimeve, efekti i tij është madje 10 herë më i madh se ai i hidrokinonit dhe 350 herë ai i Arbutinit të përgjithshëm. Në testet e lëkurës së kafshëve, ky D-Arbutin mund të zbardhë shpejt dhe në mënyrë efektive lëkurën dhe pas ndërprerjes së përdorimit, efekti mund të ruhet ende për gati 8 javë.
Në studimet klinike mbi trupin e njeriut, përdorimi aktual i D-Arbutin për 12 javë mund të arrijë efekte domethënëse të ndriçimit të lëkurës dhe ka një efekt të mirë përmirësimi në njollat e ekspozimit të përditshëm ndaj dritës dhe kushtet e lëkurës së errët.
Koha e postimit: Korrik-11-2023
