desoxiarbutina, como inhibidor competitivo de la tirosinasa, puede regular la producción de melanina, superar la pigmentación, atenuar las manchas negras de la piel y tener un efecto blanqueador de la piel rápido y duradero. El efecto inhibidor de la desoxiarbutina sobre la tirosinasa es obviamente superior al de otros activadores blanqueadores, y el efecto blanqueador e iluminador se puede lograr con una pequeña cantidad de uso. La desoxiarbutina también tiene fuertes efectos antioxidantes.
- Nombre chino Deoxiarbutina
- Nombre extranjero Deoxiarbutina
- Apodo p - (tetrahidro-2H-piran-2-oxi) fenol
- Fórmula química C11H14O3
- Peso molecular 194,23
- Número de inicio de sesión CAS 53936-56-4
- Alias en inglés 4-[(Tetrahidro-2H-piran-2-il)oxi]fenol
- Pureza ≥ 98%
desoxiarbutinaComo agente activo blanqueador y blanqueador cosmético de nueva generación, se utiliza principalmente en cosméticos blanqueadores avanzados.
Prueba
La modulación de la melanogénesis en los melanocitos se puede lograr utilizando sustancias químicas que comparten homologías estructurales con el sustrato tirosina y, por lo tanto, inhiben competitivamente la función catalítica de la tirosinasa. Hemos desarrollado un nuevo inhibidor de la tirosinasa, la desoxiarbutina (dA), basándonos en esta premisa. La desoxiarbutina demuestra una inhibición eficaz de la tirosinasa de hongos in vitro con un Ki que es 10 veces menor que el de la hidroquinona (HQ) y 350 veces menor que el de la arbutina. En un modelo de cobaya pigmentado y sin pelo, dA demostró un aclaramiento rápido y sostenido de la piel que fue completamente reversible dentro de las 8 semanas posteriores a la interrupción de la aplicación tópica.
Por el contrario, HQ indujo un efecto aclarador de la piel breve pero no sostenido, mientras que el ácido kójico y la arbutina no muestran ningún efecto aclarador de la piel. Los resultados de un panel de pruebas de seguridad respaldaron el establecimiento general de dA como una molécula procesable. En un ensayo clínico en humanos, el tratamiento tópico de dA durante 12 semanas resultó en una reducción significativa o leve de la luminosidad general de la piel y una mejora de los léntigos solares en una población de personas de piel clara u oscura, respectivamente. Estos datos demuestran que la dA tiene una posible actividad inhibidora de la tirosinasa que puede provocar un aclaramiento de la piel y puede usarse para mejorar las lesiones hiperpigmentarias.
Introducción
El melasma (cloasma) es un trastorno pigmentario común de la piel caracterizado por manchas irregulares de color marrón claro a oscuro en la cara, que generalmente causan importantes cargas psiquiátricas y psicológicas a las personas afectadas. Sin embargo, los acontecimientos que desencadenan la patogénesis del melasma no se comprenden bien. El melasma es más común en personas con los tipos de piel IV a VI de Fitzpatrick que en aquellas con piel más clara (tipos I a III). También se reconoce que el melasma es más común entre mujeres que entre hombres y más común entre asiáticos, latinos y afroamericanos que entre caucásicos. Se estima que entre el 50 % y el 70 % de las mujeres embarazadas en los EE. UU. desarrollan melasma [3].
Se ha establecido que los melanocitos hiperactivos en la piel con melasma producen mucho más pigmento de melanina a través de la vía del catabolismo de la tirosina. La tirosinasa (EC 1.14.18.1), una glicoproteína que contiene cobre, es la enzima limitante de la velocidad fundamental para esta vía. La síntesis de melanina se produce dentro de orgánulos altamente especializados denominados melanosomas y luego los melanosomas melanizados se transfieren de los melanocitos a los queratinocitos vecinos, determinando así el color constitutivo y facultativo de la piel. Muchos agentes aclaradores de la piel tienen como objetivo controlar la síntesis de melanina mediante la supresión de la actividad de la tirosinasa. Durante los últimos 50 años, la hidroquinona (1,4-bencenodiol, HQ) se ha utilizado ampliamente como estándar de oro para los inhibidores prototípicos de la tirosinasa en el tratamiento del melasma. Sin embargo, recientemente se ha prestado mucha atención al riesgo potencial para la salud de la exposición a largo plazo a HQ, como ocronosis exógena, leucodermia (vitíligo ocupacional) e incluso carcinogénesis. En general, se acepta que HQ presumiblemente actúa como un sustrato para inhibir competitivamente la tirosinasa. actividad, otorgando el potencial de blanqueamiento de la piel. Mientras tanto, estos compuestos monofenólicos también dan lugar, a través de la oxidación enzimática por la tirosinasa, a abundantes radicales libres que provocan la peroxidación lipídica y el consiguiente daño a las membranas melanosomales. En estudios previos de nuestro laboratorio se ha demostrado que la deoxiarbutina (4-[(tetrahidro-2H -piran-2-il)oxi]fenol, D-Arb), un derivado glucósido de HQ, es más seguro y menos citotóxico en comparación con su compuesto madre hidroquinona. El presente estudio se llevó a cabo para investigar la toxicidad y eficacia de D-Arb a nivel subcelular (directamente en los melanosomas) y la pigmentación de la piel utilizando modelos in vivo e in vitro, evaluando además la bioseguridad de D-Arb en comparación paralela con HQ. para uso aclarador de la piel.
desoxiarbutina, como agente activo blanqueador y blanqueador cosmético de nueva generación, se utiliza principalmente en cosméticos blanqueadores avanzados.
La D-Arbutina es uno de los derivados de la Arbutina, llamada D-nenenebb arbutina, que puede inhibir eficazmente la acción de la tirosinasa en el tejido de la piel. Según las investigaciones, su efecto es incluso 10 veces mayor que el de la hidroquinona y 350 veces mayor que el de la Arbutina general. En pruebas cutáneas con animales, esta D-Arbutina puede blanquear la piel de manera rápida y efectiva y, después de suspender su uso, el efecto aún se puede mantener durante casi 8 semanas.
En estudios clínicos en el cuerpo humano, el uso tópico de D-Arbutina durante 12 semanas puede lograr efectos aclaradores significativos de la piel y tiene un buen efecto de mejora en las manchas de exposición diaria a la luz y las afecciones de la piel oscura.
Hora de publicación: 11-jul-2023
