Deoxyarbutin, fel atalydd Tyrosinase cystadleuol, yn gallu rheoleiddio cynhyrchu melanin, goresgyn pigmentiad, pylu smotiau du croen, a chael effaith gwynnu croen cyflym a pharhaol. Mae effaith ataliol deoxyaarbutin ar Tyrosinase yn amlwg yn well nag actifyddion gwynnu eraill, a gellir cyflawni'r effaith gwynnu a llachar gydag ychydig bach o ddefnydd. Mae gan Deoxyarbutin hefyd effeithiau gwrthocsidiol cryf
- Enw Tsieineaidd Deoxyarbutin
- Enw tramor Deoxyarbutin
- Llysenw p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oxy) ffenol
- Fformiwla gemegol C11H14O3
- Pwysau moleciwlaidd 194.23
- Rhif mewngofnodi CAS 53936-56-4
- alias Saesneg 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] ffenol
- Purdeb ≥ 98%
Deoxyarbutinfel cenhedlaeth newydd o asiant gweithredol disgleirio a gwynnu cosmetig, fe'i defnyddir yn bennaf mewn colur gwynnu uwch.
Prawf
Gellir cyflawni modiwleiddio melanogenesis yn y melanocytes gan ddefnyddio cemegau sy'n rhannu homologau adeileddol gyda'r swbstrad tyrosin ac felly'n atal swyddogaeth catalytig tyrosinase yn gystadleuol. Rydym wedi datblygu atalydd tyrosinase newydd, deoxyArbutin (dA), yn seiliedig ar y rhagosodiad hwn. Mae DeoxyArbutin yn dangos ataliad effeithiol o madarch tyrosinase in vitro gyda Ki sydd 10 gwaith yn is na hydroquinone (Pencadlys) a 350-plyg yn is nag arbutin. Mewn model moch cwta pigmentog, di-flew, dangosodd dA ysgafnhau croen cyflym a pharhaus a oedd yn gwbl wrthdroadwy o fewn 8 wythnos ar ôl atal ei gymhwyso'n amserol.
Mewn cyferbyniad, ysgogodd y Pencadlys effaith ysgafnhau croen byr ond anghynaledig tra nad yw asid kojic ac arbutin yn dangos unrhyw effaith ysgafnhau croen. Roedd canlyniadau panel o brofion diogelwch yn cefnogi sefydlu dA yn gyffredinol fel moleciwl gweithredadwy. Mewn treial clinigol dynol, arweiniodd triniaeth amserol o dA am 12 wythnos at leihad sylweddol neu fymryn yn ysgafnder cyffredinol y croen a gwelliant mewn lentiginau solar mewn poblogaeth o unigolion croen golau neu groen tywyll, yn y drefn honno. Mae'r data hyn yn dangos bod gan dA weithgaredd ataliol tyrosinase posibl a all arwain at ysgafnhau'r croen a gellir ei ddefnyddio i leddfu briwiau hyperbigmentary.
Rhagymadrodd
Mae melasma (cloasma) yn anhwylder pigmentaidd croen cyffredin a nodweddir gan olau afreolaidd i ddarnau brown tywyll ar yr wyneb, sydd fel arfer yn achosi beichiau seiciatrig a seicolegol sylweddol i unigolion yr effeithir arnynt. Fodd bynnag, ni ddeellir yn dda y digwyddiadau cymell ar gyfer pathogenesis melasma . Mae melasma yn fwy cyffredin mewn pobl â mathau o groen Fitzpatrick IV trwy VI nag yn y rhai â chroen tecach (math I i III). Cydnabyddir hefyd bod melasma yn fwy cyffredin ymhlith menywod na dynion ac yn fwy cyffredin ymhlith Asiaid, Latinos ac Americanwyr Affricanaidd nag ymhlith y Cawcasws. Amcangyfrifir bod 50% i 70% o fenywod beichiog yn yr Unol Daleithiau yn datblygu melasma [3].
Mae wedi'i sefydlu bod y melanocytes gorfywiog mewn croen melasma yn cynhyrchu llawer mwy o bigment melanin trwy'r llwybr cataboliaeth tyrosin. Tyrosinase (EC 1.14.18.1), glycoprotein sy'n cynnwys copr, yw'r ensym sy'n cyfyngu ar gyfraddau sy'n hanfodol ar gyfer y llwybr hwn. Mae synthesis melanin yn digwydd o fewn organynnau hynod arbenigol a elwir yn melanosomau ac yna trosglwyddir melanosomau melanaidd o felanocytes i keratinocytes cyfagos, gan bennu lliw croen cyfansoddol a chyfadranol. Mae llawer o gyfryngau ysgafnhau croen yn cael eu targedu ar reoli synthesis melanin trwy atal gweithgaredd tyrosinase. Dros y 50 mlynedd diwethaf, defnyddiwyd hydroquinone (1, 4-benzenediol, Pencadlys) yn eang fel y safon aur ar gyfer atalyddion tyrosinase prototypical wrth drin melasma. Fodd bynnag, mae llawer o sylw wedi'i roi yn ddiweddar i'r risg iechyd posibl o amlygiad hirdymor i'r pencadlys, megis ochronosis alldarddol, leukoderma (fitiligo galwedigaethol), a hyd yn oed carcinogenesis. gweithgaredd, gan ganiatáu potensial gwynnu croen. Yn y cyfamser, mae'r cyfansoddion monophenol hyn hefyd yn achosi, trwy'r ocsidiad ensymatig gan tyrosinase, i radicalau rhydd niferus sy'n achosi perocsidiad lipid ac iawndal pilen melanosomaidd o ganlyniad. Mewn astudiaethau blaenorol o'n labordy dangoswyd bod deoxyarbutin (4-[(tetrahydro-2H). -pyran-2-yl) oxy] ffenol, D-Arb), deilliad glucoside o HQ, yn fwy diogel ac yn llai cytotocsig o'i gymharu â'i hydroquinone cyfansawdd mam. Cynhaliwyd yr astudiaeth bresennol i ymchwilio i wenwyndra ac effeithiolrwydd D-Arb ar y lefel isgellog (yn uniongyrchol ar felanosomau) a phigmentiad croen gan ddefnyddio modelau in vivo ac in vitro, gan werthuso bioddiogelwch D-Arb ymhellach mewn cymhariaeth â'r pencadlys. ar gyfer defnydd ysgafnhau croen.
Deoxyarbutin, fel cenhedlaeth newydd o ddisgleirio cosmetig a gwynnu asiant gweithredol, yn cael ei ddefnyddio'n bennaf mewn colur gwynnu uwch.
Mae D-Arbutin yn un o ddeilliadau Arbutin, a elwir yn D-nenebb arbutin, a all atal gweithrediad tyrosinase mewn meinwe croen yn effeithiol. Yn ôl ymchwil, mae ei effaith hyd yn oed 10 gwaith yn fwy na hydroquinone a 350 gwaith yn fwy nag Arbutin cyffredinol. Mewn profion croen anifeiliaid, gall y D-Arbutin hwn wynnu'r croen yn gyflym ac yn effeithiol, ac ar ôl rhoi'r gorau i'w ddefnyddio, gellir dal i gynnal yr effaith am bron i 8 wythnos.
Mewn astudiaethau clinigol ar y corff dynol, gall defnydd amserol o D-Arbutin am 12 wythnos gyflawni effeithiau ysgafnhau croen sylweddol, ac mae'n cael effaith wella dda ar smotiau amlygiad golau dyddiol a chyflyrau croen tywyll.
Amser postio: Gorff-11-2023
