Deoxyarbutinជាថ្នាំទប់ស្កាត់ Tyrosinase ដ៏ប្រកួតប្រជែង អាចគ្រប់គ្រងការផលិតជាតិ Melanin ជម្នះសារធាតុពណ៌ បន្ថយស្នាមអុចខ្មៅលើស្បែក និងមានប្រសិទ្ធិភាពធ្វើអោយស្បែកសលឿន និងយូរអង្វែង។ ប្រសិទ្ធភាពរារាំងរបស់ deoxyaarbutin លើ Tyrosinase គឺច្បាស់ជាងថ្នាំធ្វើឱ្យស្បែកសផ្សេងទៀត ហើយប្រសិទ្ធភាពធ្វើឱ្យស និងភ្លឺរលោងអាចសម្រេចបានជាមួយនឹងការប្រើប្រាស់តិចតួច។ Deoxyarbutin ក៏មានឥទ្ធិពលប្រឆាំងអុកស៊ីតកម្មខ្លាំងផងដែរ។
- ឈ្មោះចិន Deoxyarbutin
- ឈ្មោះបរទេស Deoxyarbutin
- ឈ្មោះហៅក្រៅ p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oxy) phenol
- រូបមន្តគីមី C11H14O3
- ទំងន់ម៉ូលេគុល 194.23
- លេខចូល CAS 53936-56-4
- ឈ្មោះក្លែងក្លាយជាភាសាអង់គ្លេស 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] phenol
- ភាពបរិសុទ្ធ ≥ 98%
Deoxyarbutinជាជំនាន់ថ្មីនៃការធ្វើឱ្យស្បែកភ្លឺថ្លា និងភ្នាក់ងារសកម្មធ្វើឱ្យស្បែកស ត្រូវបានប្រើជាចម្បងនៅក្នុងគ្រឿងសំអាងកម្រិតខ្ពស់។
សាកល្បង
ម៉ូឌុលនៃសារធាតុ melanogenesis នៅក្នុង melanocytes អាចត្រូវបានសម្រេចដោយប្រើសារធាតុគីមីដែលចែករំលែកភាពដូចគ្នានៃរចនាសម្ព័ន្ធជាមួយនឹងស្រទាប់ខាងក្រោម tyrosine ហើយដូច្នេះការប្រកួតប្រជែងរារាំងមុខងារកាតាលីករនៃ tyrosinase ។ យើងបានបង្កើត tyrosinase inhibitor ថ្មី deoxyArbutin (dA) ដោយផ្អែកលើមូលដ្ឋាននេះ។ DeoxyArbutin បង្ហាញពីប្រសិទ្ធភាពរារាំងផ្សិត tyrosinase ក្នុង vitro ជាមួយនឹង Ki ដែលទាបជាង hydroquinone (HQ) 10 ដង និងទាបជាង arbutin 350 ដង។ នៅក្នុងគំរូជ្រូកហ្គីណេដែលគ្មានសក់ គ្មានសារធាតុពណ៌ dA បានបង្ហាញឱ្យឃើញនូវពន្លឺនៃស្បែកយ៉ាងឆាប់រហ័ស និងប្រកបដោយនិរន្តរភាព ដែលអាចផ្លាស់ប្តូរបានទាំងស្រុងក្នុងរយៈពេល 8 សប្តាហ៍បន្ទាប់ពីការបញ្ឈប់ការលាបលើស្បែក។
ផ្ទុយទៅវិញ HQ បានជំរុញឱ្យមានប្រសិទ្ធភាពពន្លឺស្បែករយៈពេលខ្លី ប៉ុន្តែមិនមាននិរន្តរភាព ចំណែកអាស៊ីត kojic និង arbutin មិនមានប្រសិទ្ធភាពធ្វើឱ្យស្បែកភ្លឺឡើយ។ លទ្ធផលពីក្រុមនៃការធ្វើតេស្តសុវត្ថិភាពបានគាំទ្រដល់ការបង្កើត dA ទាំងមូលជាម៉ូលេគុលដែលអាចធ្វើសកម្មភាពបាន។ នៅក្នុងការសាកល្បងព្យាបាលមនុស្ស ការព្យាបាលតាមប្រធានបទនៃ dA សម្រាប់រយៈពេល 12 សប្តាហ៍បានបណ្តាលឱ្យមានការថយចុះគួរឱ្យកត់សម្គាល់ ឬតិចតួចនៃពន្លឺនៃស្បែកទាំងមូល និងការធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនៃ lentigines ពន្លឺព្រះអាទិត្យនៅក្នុងចំនួនប្រជាជននៃស្បែកស្រាល ឬស្បែកខ្មៅរៀងៗខ្លួន។ ទិន្នន័យទាំងនេះបង្ហាញថា dA មានសកម្មភាព inhibitory tyrosinase ដែលអាចបណ្តាលឱ្យមានពន្លឺស្បែក ហើយអាចត្រូវបានគេប្រើដើម្បីសម្រួលដល់ដំបៅ hyperpigmentary ។
សេចក្តីផ្តើម
Melasma (chloasma) គឺជាជំងឺស្បែកទូទៅដែលកំណត់លក្ខណៈដោយពន្លឺមិនទៀងទាត់ទៅនឹងបំណះពណ៌ត្នោតខ្មៅនៅលើមុខ ដែលជាធម្មតាបណ្តាលឱ្យមានបន្ទុកផ្លូវចិត្ត និងផ្លូវចិត្តយ៉ាងសំខាន់សម្រាប់បុគ្គលដែលរងផលប៉ះពាល់។ ទោះយ៉ាងណាក៏ដោយ ព្រឹត្តិការណ៍ញុះញង់សម្រាប់ការបង្ករោគនៃជំងឺមហារីកស្បែក មិនត្រូវបានយល់ច្បាស់នោះទេ។ Melasma ច្រើនកើតមានចំពោះអ្នកដែលមានស្បែក Fitzpatrick ប្រភេទ IV ដល់ VI ជាងអ្នកដែលមានស្បែកស្អាតជាង (ប្រភេទ I ដល់ III) ។ Melasma ក៏ត្រូវបានគេទទួលស្គាល់ថាមានច្រើនក្នុងចំនោមស្ត្រីជាងបុរស ហើយច្រើនកើតមានក្នុងចំណោមជនជាតិអាស៊ី ឡាទីន និងអាហ្រ្វិក-អាមេរិកជាងក្នុងចំណោមជនជាតិស្បែកស។ ការប៉ាន់ប្រមាណពី 50% ទៅ 70% នៃស្ត្រីមានផ្ទៃពោះនៅសហរដ្ឋអាមេរិកវិវត្តទៅជាជំងឺមហារីកស្បែក [3] ។
វាត្រូវបានបង្កើតឡើងដែលថាកោសិកាមេឡាណូស៊ីតដែលសកម្មនៅក្នុងស្បែក melasma ផលិតសារធាតុពណ៌ melanin កាន់តែច្រើនតាមរយៈផ្លូវ tyrosine catabolism ។ Tyrosinase (EC 1.14.18.1) ដែលជា glycoprotein ដែលមានផ្ទុកទង់ដែង គឺជាអង់ស៊ីមកម្រិតអត្រាដែលមានសារៈសំខាន់សម្រាប់ផ្លូវនេះ។ ការសំយោគ Melanin កើតឡើងនៅក្នុងសរីរាង្គឯកទេសខ្ពស់ដែលហៅថា melanosomes ហើយបន្ទាប់មក melanosomes melanized ត្រូវបានផ្ទេរពី melanocytes ទៅ keratinocytes ជិតខាង ដោយហេតុនេះកំណត់ពណ៌ស្បែកដែលបង្កើត និង facultative ។ ភ្នាក់ងារធ្វើឱ្យស្បែកភ្លឺថ្លាជាច្រើនត្រូវបានកំណត់គោលដៅលើការគ្រប់គ្រងការសំយោគមេឡានីនតាមរយៈការទប់ស្កាត់សកម្មភាព tyrosinase ។ ក្នុងរយៈពេល 50 ឆ្នាំកន្លងមកនេះ hydroquinone (1, 4-benzenediol, HQ) ត្រូវបានគេប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយជាស្តង់ដារមាសសម្រាប់ prototype tyrosinase inhibitors ក្នុងការព្យាបាលជំងឺមហារីកស្បែក។ ទោះជាយ៉ាងណាក៏ដោយ ការយកចិត្តទុកដាក់ជាច្រើននាពេលថ្មីៗនេះត្រូវបានបង់ទៅលើហានិភ័យសុខភាពដែលអាចកើតមាននៃការប៉ះពាល់រយៈពេលវែងទៅកាន់ HQ ដូចជា ochronosis exogenous, leukoderma (occupational vitiligo) និងសូម្បីតែ carcinogenesis ។ វាត្រូវបានទទួលយកជាទូទៅថា HQ សន្មតថាដើរតួជាស្រទាប់ខាងក្រោមដើម្បីទប់ស្កាត់ tyrosinase ដែលមានការប្រកួតប្រជែង។ សកម្មភាពផ្តល់សក្ដានុពលនៃការធ្វើឱ្យស្បែកស។ ទន្ទឹមនឹងនេះ សមាសធាតុ monophenol ទាំងនេះក៏ផ្តល់ការកើនឡើងផងដែរ តាមរយៈការអុកស៊ីតកម្មអង់ស៊ីមដោយ tyrosinase ទៅនឹងរ៉ាឌីកាល់សេរីដ៏ច្រើនសន្ធឹកសន្ធាប់ដែលបណ្តាលឱ្យមានការបំផ្លិចបំផ្លាញ lipid peroxidation និងផលវិបាកនៃការខូចខាតភ្នាស melanosomal ។ នៅក្នុងការសិក្សាពីមុនពីមន្ទីរពិសោធន៍របស់យើង វាត្រូវបានបង្ហាញថា deoxyarbutin (4-[(tetrahydro-2H) ។ -pyran-2-yl) oxy] phenol, D-Arb) ដែលជាគ្លុយកូស ដេរីវេនៃ HQ គឺមានសុវត្ថិភាពជាង និងតិចជាង cytotoxic បើប្រៀបធៀបទៅនឹងសមាសធាតុមេរបស់វា hydroquinone ។ ការសិក្សាបច្ចុប្បន្នត្រូវបានធ្វើឡើងដើម្បីស៊ើបអង្កេតការពុល និងប្រសិទ្ធភាពនៃ D-Arb នៅកម្រិតកោសិការង (ដោយផ្ទាល់លើសារធាតុ melanosomes) និងសារធាតុពណ៌ស្បែកដោយប្រើនៅក្នុង vivo និង in vitro model ដោយវាយតម្លៃបន្ថែមទៀតអំពីជីវសុវត្ថិភាពរបស់ D-Arb ក្នុងការប្រៀបធៀបស្របជាមួយ HQ សម្រាប់ការបំភ្លឺស្បែក។
Deoxyarbutinក្នុងនាមជាជំនាន់ថ្មីនៃការធ្វើឱ្យស្បែកភ្លឺថ្លា និងភ្នាក់ងារសកម្មធ្វើឱ្យស្បែកស ត្រូវបានប្រើជាចម្បងនៅក្នុងគ្រឿងសំអាងកម្រិតខ្ពស់។
D-Arbutin គឺជាដេរីវេនៃសារធាតុ Arbutin ដែលហៅថា D-nenenebb arbutin ដែលអាចទប់ស្កាត់សកម្មភាពរបស់ tyrosinase ក្នុងជាលិកាស្បែកយ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាព។ យោងតាមការស្រាវជ្រាវ, ប្រសិទ្ធភាពរបស់វាគឺសូម្បីតែ 10 ដងនៃ hydroquinone និង 350 ដងនៃ Arbutin ទូទៅ។ នៅក្នុងការធ្វើតេស្តលើស្បែកសត្វ សារធាតុ D-Arbutin នេះអាចធ្វើអោយស្បែកសបានយ៉ាងឆាប់រហ័ស និងមានប្រសិទ្ធភាព ហើយបន្ទាប់ពីឈប់ប្រើប្រាស់ ប្រសិទ្ធភាពនៅតែអាចរក្សាបានជិត 8 សប្តាហ៍។
នៅក្នុងការសិក្សាផ្នែកវេជ្ជសាស្ត្រលើរាងកាយមនុស្ស ការប្រើប្រាស់ថ្នាំ D-Arbutin ក្នុងរយៈពេល 12 សប្តាហ៍អាចសម្រេចបាននូវផលប៉ះពាល់នៃការធ្វើឱ្យស្បែកភ្លឺខ្លាំង ហើយវាមានប្រសិទ្ធិភាពប្រសើរឡើងលើចំណុចដែលប៉ះពាល់នឹងពន្លឺប្រចាំថ្ងៃ និងលក្ខខណ្ឌស្បែកងងឹត។
ពេលវេលាផ្សាយ៖ កក្កដា-១១-២០២៣
