Deoxyarbutin, bilang isang mapagkumpitensyang Tyrosinase inhibitor, ay maaaring umayos sa produksyon ng melanin, pagtagumpayan ang pigmentation, fade skin black spots, at magkaroon ng isang mabilis at pangmatagalang epekto sa pagpaputi ng balat. Ang nagbabawal na epekto ng deoxyaarbutin sa Tyrosinase ay malinaw na nakahihigit sa iba pang mga whitening activator, at ang whitening at brightening effect ay maaaring makamit sa isang maliit na halaga ng paggamit. Ang Deoxyarbutin ay mayroon ding malakas na epekto ng antioxidant
- Intsik na pangalan Deoxyarbutin
- Dayuhang pangalan Deoxyarbutin
- Palayaw p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oxy) phenol
- Formula ng kemikal C11H14O3
- Molekular na timbang 194.23
- CAS login number 53936-56-4
- English alias 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] phenol
- Kadalisayan ≥ 98%
Deoxyarbutinbilang isang bagong henerasyon ng cosmetic brightening at whitening active agent, ay pangunahing ginagamit sa advanced whitening cosmetics.
Pagsubok
Ang modulasyon ng melanogenesis sa mga melanocytes ay maaaring makamit gamit ang mga kemikal na nagbabahagi ng mga istrukturang homologies sa substrate tyrosine at sa gayon ay mapagkumpitensyang humahadlang sa catalytic function ng tyrosinase. Nakagawa kami ng bagong tyrosinase inhibitor, ang deoxyArbutin (dA), batay sa premise na ito. Ang DeoxyArbutin ay nagpapakita ng epektibong pagsugpo sa mushroom tyrosinase in vitro na may Ki na 10-tiklop na mas mababa kaysa sa hydroquinone (HQ) at 350-tiklop na mas mababa kaysa sa arbutin. Sa isang walang buhok, may pigmented na modelo ng guinea pig, ang dA ay nagpakita ng mabilis at matagal na pag-iilaw ng balat na ganap na nababaligtad sa loob ng 8 linggo pagkatapos ihinto ang paggamit ng pangkasalukuyan.
Sa kabaligtaran, ang HQ ay nagdulot ng maikli ngunit hindi napapanatili na epekto sa pagpapaputi ng balat samantalang ang kojic acid at arbutin ay hindi nagpapakita ng epekto sa pagpapaputi ng balat. Sinuportahan ng mga resulta mula sa isang panel ng mga pagsubok sa kaligtasan ang pangkalahatang pagtatatag ng dA bilang isang molekulang naaaksyunan. Sa isang klinikal na pagsubok ng tao, ang pangkasalukuyan na paggamot ng dA sa loob ng 12 linggo ay nagresulta sa isang makabuluhan o bahagyang pagbawas sa pangkalahatang liwanag ng balat at pagpapabuti ng mga solar lentigine sa isang populasyon ng magaan na balat o mga indibidwal na may maitim na balat, ayon sa pagkakabanggit. Ang mga data na ito ay nagpapakita na ang dA ay may potensyal na tyrosinase inhibitory na aktibidad na maaaring magresulta sa pagpapaputi ng balat at maaaring magamit upang mapawi ang mga hyperpigmentary lesyon.
Panimula
Ang Melasma (chloasma) ay isang pangkaraniwang sakit sa pigmentary ng balat na nailalarawan sa pamamagitan ng hindi regular na liwanag hanggang sa darkbrown na mga patch sa mukha, na kadalasang nagdudulot ng makabuluhang psychiatric at psychological na pasanin para sa mga apektadong indibidwal. Gayunpaman, ang mga nag-uudyok na kaganapan para sa pathogenesis ng melasma ay hindi lubos na nauunawaan. Ang melasma ay mas karaniwan sa mga taong may mga uri ng balat ng Fitzpatrick IV hanggang VI kaysa sa mga may mas maputi na balat (mga uri I hanggang III). Ang Melasma ay kinikilala rin na mas karaniwan sa mga kababaihan kaysa sa mga lalaki at mas karaniwan sa mga Asyano, Latino at African-American kaysa sa mga Caucasians. Tinatayang 50% hanggang 70% ng mga buntis na kababaihan sa US ang nagkakaroon ng melasma [3].
Napagtibay na ang mga hyperactive melanocytes sa balat ng melasma ay gumagawa ng higit na pigment na melanin sa pamamagitan ng tyrosine catabolism pathway. Ang Tyrosinase (EC 1.14.18.1), isang glycoprotein na naglalaman ng tanso, ay ang enzyme na naglilimita sa rate na kritikal para sa landas na ito. Ang synthesis ng melanin ay nangyayari sa loob ng mga highly specialized organelles na tinatawag na melanosome at pagkatapos ay inililipat ang melanized melanosome mula sa mga melanocytes patungo sa mga kalapit na keratinocytes, at sa gayon ay tinutukoy ang constitutive at facultative na kulay ng balat. Maraming mga skin lightening agent ang naka-target sa pagkontrol ng melanin synthesis sa pamamagitan ng pagsugpo sa aktibidad ng tyrosinase. Sa nakalipas na 50 taon, ang hydroquinone (1, 4-benzenediol, HQ) ay malawakang ginagamit bilang gold standard para sa mga prototypical tyrosinase inhibitors sa paggamot ng melasma. Gayunpaman, maraming kamakailang pansin ang binayaran sa potensyal na panganib sa kalusugan ng pangmatagalang pagkakalantad sa HQ, tulad ng exogenous ochronosis, leukoderma (occupational vitiligo), at maging ang carcinogenesis . Karaniwang tinatanggap na ang HQ ay malamang na gumaganap bilang isang substrate upang mapagkumpitensyang pigilan ang tyrosinase aktibidad, na nagbibigay ng potensyal ng pagpaputi ng balat. Samantala, ang mga monophenol compound na ito ay nagbibigay din, sa pamamagitan ng enzymatic oxidation ng tyrosinase, sa masaganang free radicals na nagdudulot ng lipid peroxidation at bunga ng melanosomal membrane damages. -pyran-2-yl) oxy] phenol, D-Arb), isang glucoside derivative ng HQ, ay mas ligtas at hindi gaanong cytotoxic kung ihahambing sa mother compound nito na hydroquinone . Ang kasalukuyang pag-aaral ay isinagawa upang siyasatin ang toxicity at efficacy ng D-Arb sa sub-cellular level (direkta sa mga melanosomes) at skin pigmentation gamit ang in vivo at in vitro na mga modelo, higit pang sinusuri ang biosafety ng D-Arb sa kahanay na paghahambing sa HQ para sa paggamit ng skin lightening.
Deoxyarbutin, bilang isang bagong henerasyon ng cosmetic brightening at whitening active agent, ay pangunahing ginagamit sa advanced whitening cosmetics.
Ang D-Arbutin ay isa sa mga derivatives ng Arbutin, na tinatawag na D-nenenebb arbutin, na mabisang makakapigil sa pagkilos ng tyrosinase sa tissue ng balat. Ayon sa pananaliksik, ang epekto nito ay kahit na 10 beses kaysa sa hydroquinone at 350 beses sa pangkalahatang Arbutin. Sa mga pagsusuri sa balat ng hayop, ang D-Arbutin na ito ay mabilis at epektibong makapagpapaputi ng balat, at pagkatapos ihinto ang paggamit, ang epekto ay maaari pa ring mapanatili sa loob ng halos 8 linggo.
Sa mga klinikal na pag-aaral sa katawan ng tao, ang pangkasalukuyan na paggamit ng D-Arbutin sa loob ng 12 linggo ay maaaring makamit ang makabuluhang epekto sa pagpapaputi ng balat, at ito ay may magandang epekto sa pagpapabuti sa araw-araw na light exposure spot at madilim na kondisyon ng balat.
Oras ng post: Hul-11-2023
