Desoxiarbutina, como um inibidor competitivo da tirosinase, pode regular a produção de melanina, superar a pigmentação, desbotar manchas pretas na pele e ter um efeito de clareamento da pele rápido e duradouro. O efeito inibitório da desoxiarbutina na tirosinase é obviamente superior a outros ativadores de clareamento, e o efeito de clareamento e brilho pode ser alcançado com uma pequena quantidade de uso. A desoxiarbutina também tem fortes efeitos antioxidantes
- Nome chinês Deoxiarbutina
- Nome estrangeiro Deoxiarbutina
- Apelido p - (tetrahidro-2H-piran-2-oxi) fenol
- Fórmula química C11H14O3
- Peso molecular 194,23
- Número de login CAS 53936-56-4
- Pseudônimo inglês 4- [(Tetrahidro-2H-piran-2-il) oxi] fenol
- Pureza ≥ 98%
Desoxiarbutinacomo uma nova geração de agente ativo clareador e clareador cosmético, é usado principalmente em cosméticos clareadores avançados.
Teste
A modulação da melanogênese nos melanócitos pode ser alcançada usando produtos químicos que compartilham homologias estruturais com o substrato tirosina e, assim, inibem competitivamente a função catalítica da tirosinase. Desenvolvemos um novo inibidor da tirosinase, a desoxiArbutina (dA), com base nesta premissa. DeoxyArbutin demonstra inibição eficaz da tirosinase de cogumelo in vitro com um Ki que é 10 vezes menor que a hidroquinona (HQ) e 350 vezes menor que a arbutina. Em um modelo de cobaia pigmentada e sem pelos, o dA demonstrou um clareamento rápido e sustentado da pele que foi completamente reversível dentro de 8 semanas após a interrupção da aplicação tópica.
Em contraste, o HQ induziu um efeito de clareamento da pele curto, mas insustentável, enquanto o ácido kójico e a arbutina não apresentam efeito de clareamento da pele. Os resultados de um painel de testes de segurança apoiaram o estabelecimento geral do dA como uma molécula acionável. Num ensaio clínico em humanos, o tratamento tópico de dA durante 12 semanas resultou numa redução significativa ou ligeira na luminosidade geral da pele e na melhoria dos lentigos solares numa população de indivíduos de pele clara ou de pele escura, respectivamente. Estes dados demonstram que o dA tem potencial atividade inibitória da tirosinase que pode resultar no clareamento da pele e pode ser usado para melhorar lesões hiperpigmentares.
Introdução
Melasma (cloasma) é um distúrbio pigmentar da pele comum, caracterizado por manchas irregulares claras a marrom-escuras na face, que geralmente causam encargos psiquiátricos e psicológicos significativos para os indivíduos afetados. Entretanto, os eventos desencadeantes da patogênese do melasma não são bem compreendidos. O melasma é mais comum em pessoas com pele Fitzpatrick tipos IV a VI do que naquelas com pele mais clara (tipos I a III). O melasma também é reconhecido como mais comum entre mulheres do que entre homens e mais comum entre asiáticos, latinos e afro-americanos do que entre caucasianos. Estima-se que 50% a 70% das mulheres grávidas nos EUA desenvolvam melasma [3].
Foi estabelecido que os melanócitos hiperativos na pele com melasma produzem muito mais pigmento melanina através da via do catabolismo da tirosina. A tirosinase (EC 1.14.18.1), uma glicoproteína contendo cobre, é a enzima limitante da taxa crítica para esta via. A síntese de melanina ocorre dentro de organelas altamente especializadas denominadas melanossomas e então os melanossomas melanizados são transferidos dos melanócitos para os queratinócitos vizinhos, determinando assim a cor constitutiva e facultativa da pele. Muitos agentes clareadores da pele têm como objetivo controlar a síntese de melanina através da supressão da atividade da tirosinase. Nos últimos 50 anos, a hidroquinona (1,4-benzenodiol, HQ) tem sido amplamente utilizada como padrão ouro para protótipos de inibidores de tirosinase no tratamento do melasma. No entanto, muita atenção recente tem sido dada ao risco potencial para a saúde da exposição a longo prazo ao HQ, como ocronose exógena, leucodermia (vitiligo ocupacional) e até mesmo carcinogênese. É geralmente aceito que o HQ presumivelmente atua como um substrato para inibir competitivamente a tirosinase. atividade, garantindo potencial de clareamento da pele. Entretanto, estes compostos monofenólicos também dão origem, através da oxidação enzimática pela tirosinase, a abundantes radicais livres que causam peroxidação lipídica e consequentes danos na membrana melanossomal. Em estudos anteriores do nosso laboratório foi demonstrado que a desoxiarbutina (4-[(tetrahidro-2H -piran-2-il) oxi] fenol, D-Arb), um derivado glicosídico de HQ, é mais seguro e menos citotóxico quando comparado ao seu composto mãe hidroquinona. O presente estudo foi realizado para investigar a toxicidade e eficácia do D-Arb no nível subcelular (diretamente nos melanossomas) e pigmentação da pele usando modelos in vivo e in vitro, avaliando ainda mais a biossegurança do D-Arb em comparação paralela com o HQ para uso em clareamento da pele.
Desoxiarbutina, como uma nova geração de agente ativo clareador e clareador cosmético, é usado principalmente em cosméticos clareadores avançados.
D-Arbutin é um dos derivados da Arbutin, chamado D-nenenebb arbutin, que pode efetivamente inibir a ação da tirosinase no tecido da pele. Segundo a pesquisa, seu efeito é até 10 vezes maior que o da hidroquinona e 350 vezes maior que o do Arbutin geral. Em testes cutâneos em animais, este D-Arbutin pode clarear a pele de forma rápida e eficaz e, após a interrupção do uso, o efeito ainda pode ser mantido por quase 8 semanas.
Em estudos clínicos no corpo humano, o uso tópico de D-Arbutin por 12 semanas pode alcançar efeitos significativos de clareamento da pele e tem um bom efeito de melhora nas manchas diárias de exposição à luz e nas condições de pele escura.
Horário da postagem: 11 de julho de 2023
