დეოქსიარბუტინიროგორც ტიროზინაზას კონკურენტულ ინჰიბიტორს, შეუძლია დაარეგულიროს მელანინის გამომუშავება, დაძლიოს პიგმენტაცია, გაუფერულდეს კანის შავი ლაქები და ჰქონდეს კანის გათეთრების სწრაფი და ხანგრძლივი ეფექტი. დეოქსიაარბუტინის ინჰიბიტორული ეფექტი ტიროზინაზაზე აშკარად აღემატება სხვა მათეთრებელ აქტივატორებს და მათეთრებელი და გამაღიავებელი ეფექტის მიღწევა შესაძლებელია მცირე რაოდენობით გამოყენებისას. დეოქსიარბუტინს ასევე აქვს ძლიერი ანტიოქსიდანტური ეფექტი
- ჩინური სახელი დეოქსიარბუტინი
- უცხო სახელი Deoxyarbutin
- მეტსახელი p - (ტეტრაჰიდრო-2H-პირან-2-ოქსი) ფენოლი
- ქიმიური ფორმულა C11H14O3
- მოლეკულური წონა 194,23
- CAS შესვლის ნომერი 53936-56-4
- ინგლისური მეტსახელი 4- [(ტეტრაჰიდრო-2H-პირან-2-ილ) ოქსი] ფენოლი
- სისუფთავე ≥ 98%
დეოქსიარბუტინიროგორც ახალი თაობის კოსმეტიკური გამაღიავებელი და მათეთრებელი აქტიური აგენტი, ძირითადად გამოიყენება მოწინავე მათეთრებელ კოსმეტიკაში.
ტესტი
მელანოციტებში მელანოგენეზის მოდულაცია შეიძლება მიღწეული იქნას ქიმიკატების გამოყენებით, რომლებიც იზიარებენ სტრუქტურულ ჰომოლოგიას სუბსტრატ ტიროზინთან და, შესაბამისად, კონკურენტულად თრგუნავენ ტიროზინაზას კატალიზურ ფუნქციას. ჩვენ შევიმუშავეთ ახალი ტიროზინაზას ინჰიბიტორი, დეოქსიარბუტინი (dA), ამ წინაპირობაზე დაყრდნობით. დეოქსიარბუტინი აჩვენებს სოკოს ტიროზინაზას ეფექტურ ინჰიბირებას in vitro Ki-ით, რომელიც 10-ჯერ უფრო დაბალია ვიდრე ჰიდროქინონი (HQ) და 350-ჯერ ნაკლები ვიდრე არბუტინი. უბეწვო, პიგმენტირებული ზღვის გოჭის მოდელში, dA-მ აჩვენა კანის სწრაფი და მდგრადი გაღიავება, რომელიც სრულიად შექცევადია ადგილობრივი გამოყენების შეწყვეტიდან 8 კვირის განმავლობაში.
ამის საპირისპიროდ, HQ-მ გამოიწვია კანის გამაღიავებელი მოკლე, მაგრამ არამდგრადი ეფექტი, მაშინ როდესაც კოჯიკის მჟავა და არბუტინი არ ავლენენ კანის გამაღიავებელ ეფექტს. უსაფრთხოების ტესტების პანელის შედეგებმა მხარი დაუჭირა dA-ს, როგორც ქმედითუნარიან მოლეკულას, მთლიან ჩამოყალიბებას. ადამიანებზე ჩატარებულ კლინიკურ კვლევაში, dA-ს აქტუალურმა მკურნალობამ 12 კვირის განმავლობაში გამოიწვია კანის საერთო სიმსუბუქის მნიშვნელოვანი ან უმნიშვნელო შემცირება და მზის ლენტიგინების გაუმჯობესება ღია კანის ან მუქი კანის მქონე პირებში, შესაბამისად. ეს მონაცემები აჩვენებს, რომ dA-ს აქვს ტიროზინაზას ინჰიბიტორული აქტივობა, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს კანის გაღიავება და შეიძლება გამოყენებულ იქნას ჰიპერპიგმენტური დაზიანებების გასაუმჯობესებლად.
შესავალი
მელაზმა (ქლოაზმა) არის კანის საერთო პიგმენტური აშლილობა, რომელსაც ახასიათებს არარეგულარული ღია და მუქი ყავისფერი ლაქები სახეზე, რაც ჩვეულებრივ იწვევს მნიშვნელოვან ფსიქიატრიულ და ფსიქოლოგიურ დატვირთვას დაზარალებულ პირებს. თუმცა, მელაზმის პათოგენეზის წამახალისებელი მოვლენები კარგად არ არის გასაგები. მელაზმა უფრო ხშირია ფიცპატრიკის IV-VI ტიპის კანის მქონე პირებში, ვიდრე უფრო ღია კანის მქონე პირებში (ტიპები I-დან III). ასევე აღიარებულია, რომ მელაზმა უფრო ხშირია ქალებში, ვიდრე მამაკაცებში და უფრო გავრცელებულია აზიელებში, ლათინოელებსა და აფრო-ამერიკელებში, ვიდრე კავკასიელებში. შეერთებულ შტატებში ორსულთა დაახლოებით 50-70%-ს უვითარდება მელაზმა [3].
დადგენილია, რომ ჰიპერაქტიური მელანოციტები მელაზმის კანში წარმოქმნიან ბევრად მეტ მელანინის პიგმენტს ტიროზინის კატაბოლიზმის გზით. ტიროზინაზა (EC 1.14.18.1), სპილენძის შემცველი გლიკოპროტეინი, არის სიჩქარის შემზღუდველი ფერმენტი, რომელიც კრიტიკულია ამ გზისთვის. მელანინის სინთეზი ხდება უაღრესად სპეციალიზებულ ორგანელებში, რომელსაც მელანოსომებს უწოდებენ და შემდეგ მელანიზებული მელანოსომები მელანოციტებიდან მეზობელ კერატინოციტებზე გადადის, რითაც განსაზღვრავს კანის კონსტიტუციურ და ფაკულტატურ ფერს. ბევრი კანის გამაღიავებელი აგენტი მიმართულია მელანინის სინთეზის კონტროლზე ტიროზინაზას აქტივობის ჩახშობის გზით. ბოლო 50 წლის განმავლობაში, ჰიდროქინონი (1, 4-ბენზოლედიოლი, HQ) ფართოდ გამოიყენებოდა, როგორც ოქროს სტანდარტი პროტოტიპური ტიროზინაზას ინჰიბიტორებისთვის მელაზმის სამკურნალოდ. თუმცა, ბოლო დროს დიდი ყურადღება დაეთმო HQ-ზე ხანგრძლივი ზემოქმედების პოტენციურ ჯანმრთელობის რისკს, როგორიცაა ეგზოგენური ოქრონოზი, ლეიკოდერმია (ოკუპაციური ვიტილიგო) და კანცეროგენეზიც კი. ზოგადად მიღებულია, რომ HQ სავარაუდოდ მოქმედებს როგორც სუბსტრატი ტიროზინაზას კონკურენტული ინჰიბირების მიზნით. აქტივობა, ანიჭებს კანის გათეთრების პოტენციალს. იმავდროულად, ეს მონოფენოლის ნაერთები ტიროზინაზას მიერ ფერმენტული დაჟანგვის გზით წარმოშობს უამრავ თავისუფალ რადიკალებს, რომლებიც იწვევენ ლიპიდურ პეროქსიდაციას და, შესაბამისად, მელანოსომურ მემბრანის დაზიანებას. ჩვენი ლაბორატორიის წინა კვლევებში ნაჩვენებია, რომ დეოქსიარბუტინი (4-[(tetrahydro-2H) -პირან-2-ილ) ოქსი] ფენოლი, D-Arb), HQ-ის გლუკოზიდური წარმოებული, უფრო უსაფრთხო და ნაკლებად ციტოტოქსიურია მის დედანაერთ ჰიდროქინონთან შედარებით. წინამდებარე კვლევა ჩატარდა D-Arb-ის ტოქსიკურობისა და ეფექტურობის გამოსაკვლევად უჯრედულ დონეზე (პირდაპირ მელანოსომებზე) და კანის პიგმენტაცია in vivo და in vitro მოდელების გამოყენებით, D-Arb-ის ბიოუსაფრთხოების შემდგომი შეფასებისთვის HQ-თან შედარებით. კანის გასანათებლად გამოყენებისთვის.
დეოქსიარბუტინი, როგორც ახალი თაობის კოსმეტიკური გამაღიავებელი და მათეთრებელი აქტიური აგენტი, ძირითადად გამოიყენება მოწინავე მათეთრებელ კოსმეტიკაში.
D-არბუტინი არის არბუტინის ერთ-ერთი წარმოებული, სახელწოდებით D-nenenebb arbutin, რომელსაც შეუძლია ეფექტურად დათრგუნოს ტიროზინაზას მოქმედება კანის ქსოვილში. კვლევის მიხედვით, მისი ეფექტი 10-ჯერ აღემატება ჰიდროქინონს და 350-ჯერ აღემატება გენერალურ არბუტინს. ცხოველების კანის ტესტებში, ამ D-Arbutin-ს შეუძლია სწრაფად და ეფექტურად გაათეთროს კანი და გამოყენების შეწყვეტის შემდეგ, ეფექტი შეიძლება შენარჩუნდეს თითქმის 8 კვირის განმავლობაში.
ადამიანის ორგანიზმზე ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში, D-Arbutin-ის აქტუალურ გამოყენებას 12 კვირის განმავლობაში შეუძლია მიაღწიოს კანის მნიშვნელოვან გამაღიავებელ ეფექტს და მას აქვს კარგი გამაუმჯობესებელი ეფექტი ყოველდღიური სინათლის ზემოქმედების ლაქებზე და მუქი კანის მდგომარეობაზე.
გამოქვეყნების დრო: ივლის-11-2023
