ديوكسياربوتين، كمثبط Tyrosinase تنافسي، يمكنه تنظيم إنتاج الميلانين، والتغلب على التصبغ، وتلاشي البقع السوداء على الجلد، ويكون له تأثير تبييض سريع ودائم للبشرة. من الواضح أن التأثير المثبط للديوكسياربوتين على التيروزيناز يتفوق على منشطات التبييض الأخرى، ويمكن تحقيق تأثير التبييض والتفتيح بكمية صغيرة من الاستخدام. لدى Deoxyarbutin أيضًا تأثيرات قوية مضادة للأكسدة
- الاسم الصيني ديوكسياربوتين
- الاسم الأجنبي ديوكسياربوتين
- اللقب ف - (رباعي هيدرو-2H-بيران-2-أوكسي) الفينول
- الصيغة الكيميائية C11H14O3
- الوزن الجزيئي 194.23
- رقم تسجيل دخول CAS هو 53936-56-4
- الاسم المستعار الإنجليزي 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] الفينول
- نقاء ≥ 98%
ديوكسياربوتينكجيل جديد من العوامل النشطة لتفتيح وتبييض مستحضرات التجميل، يستخدم بشكل رئيسي في مستحضرات التجميل المتقدمة للتبييض.
امتحان
يمكن تحقيق تعديل تكوين الميلانين في الخلايا الصباغية باستخدام مواد كيميائية تشترك في التماثلات الهيكلية مع التيروزين الركيزة وبالتالي تمنع بشكل تنافسي الوظيفة التحفيزية للتيروزيناز. لقد قمنا بتطوير مثبط التيروزيناز الجديد، ديوكسي أربوتين (dA)، بناءً على هذه الفرضية. يُظهر DeoxyArbutin تثبيطًا فعالًا لتيروزيناز الفطر في المختبر باستخدام Ki الذي يكون أقل بـ 10 أضعاف من الهيدروكينون (HQ) وأقل بـ 350 مرة من الأربوتين. في نموذج خنزير غينيا المصطبغ الخالي من الشعر، أظهر dA تفتيحًا سريعًا ومستدامًا للجلد والذي كان قابلاً للعكس تمامًا خلال 8 أسابيع بعد التوقف عن الاستخدام الموضعي.
في المقابل، أحدث المقر الرئيسي تأثيرًا قصيرًا ولكن غير مستدام لتفتيح البشرة، بينما لم يظهر حمض الكوجيك والأربوتين أي تأثير لتفتيح البشرة. دعمت النتائج التي توصلت إليها مجموعة من اختبارات السلامة الإنشاء الشامل لـ dA كجزيء قابل للتنفيذ. في تجربة سريرية بشرية، أدى العلاج الموضعي لـ dA لمدة 12 أسبوعًا إلى انخفاض كبير أو طفيف في خفة الجلد بشكل عام وتحسين النمش الشمسي لدى مجموعة من الأشخاص ذوي البشرة الفاتحة أو ذوي البشرة الداكنة، على التوالي. توضح هذه البيانات أن dA لديه نشاط مثبط محتمل للتيروزيناز يمكن أن يؤدي إلى تفتيح الجلد ويمكن استخدامه لتخفيف آفات فرط التصبغ.
مقدمة
الكلف (الكلف) هو اضطراب تصبغ جلدي شائع يتميز بوجود بقع غير منتظمة من الضوء إلى البني الداكن على الوجه، والتي عادة ما تسبب أعباء نفسية ونفسية كبيرة للأفراد المصابين. ومع ذلك، فإن الأحداث المحفزة للتسبب في الكلف ليست مفهومة جيدًا. يعد الكلف أكثر شيوعًا لدى الأشخاص الذين يعانون من أنواع بشرة فيتزباتريك من الرابع إلى السادس مقارنة بالأشخاص ذوي البشرة الفاتحة (الأنواع من الأول إلى الثالث). ومن المعروف أيضًا أن الكلف أكثر شيوعًا بين النساء منه بين الرجال وأكثر شيوعًا بين الآسيويين واللاتينيين والأمريكيين من أصل أفريقي مقارنة بالقوقازيين. ما يقدر بنحو 50% إلى 70% من النساء الحوامل في الولايات المتحدة يصابن بالكلف [3].
لقد ثبت أن الخلايا الصباغية المفرطة النشاط في جلد الكلف تنتج المزيد من صبغة الميلانين عبر مسار تقويض التيروزين. Tyrosinase (EC 1.14.18.1)، وهو بروتين سكري يحتوي على النحاس، هو الإنزيم الذي يحد من المعدل وهو مهم لهذا المسار. يحدث تخليق الميلانين داخل عضيات متخصصة للغاية تسمى الميلانوزومات ثم يتم نقل الميلانوزومات الميلانينية من الخلايا الصباغية إلى الخلايا الكيراتينية المجاورة، وبالتالي تحديد لون الجلد التأسيسي واختياريًا. تستهدف العديد من عوامل تفتيح البشرة التحكم في تخليق الميلانين عن طريق قمع نشاط التيروزيناز. على مدار الخمسين عامًا الماضية، تم استخدام الهيدروكينون (1، 4-بنزينيديول، HQ) على نطاق واسع كمعيار ذهبي لمثبطات التيروزيناز النموذجية في علاج الكلف. ومع ذلك، تم إيلاء الكثير من الاهتمام في الآونة الأخيرة للمخاطر الصحية المحتملة للتعرض على المدى الطويل للمقر الرئيسي، مثل التزامن الخارجي، وابيضاض الجلد (البهاق المهني)، وحتى التسرطن. ومن المقبول عمومًا أن المقر الرئيسي يعمل كركيزة لتثبيط التيروزيناز بشكل تنافسي. النشاط، ومنح القدرة على تبييض البشرة. وفي الوقت نفسه، تؤدي مركبات الموفينول هذه أيضًا، من خلال الأكسدة الأنزيمية بواسطة التيروزيناز، إلى ظهور الجذور الحرة الوفيرة التي تسبب بيروكسيد الدهون وما يترتب على ذلك من أضرار في الغشاء الميلانوزومي. -pyran-2-yl) oxy] phenol، D-Arb)، وهو مشتق الجلوكوزيد من HQ، أكثر أمانًا وأقل سمية للخلايا بالمقارنة مع مركبها الأم الهيدروكينون. تم إجراء هذه الدراسة للتحقيق في سمية وفعالية D-Arb على المستوى دون الخلوي (مباشرة على الميلانوزومات) وتصبغ الجلد باستخدام نماذج في الجسم الحي وفي المختبر، مما يزيد من تقييم السلامة الحيوية لـ D-Arb بالمقارنة الموازية مع المقر الرئيسي. لاستخدام تفتيح البشرة.
ديوكسياربوتين، كجيل جديد من العوامل النشطة لتفتيح وتبييض مستحضرات التجميل، يستخدم بشكل رئيسي في مستحضرات التجميل المتقدمة للتبييض.
D-Arbutin هو أحد مشتقات Arbutin، ويسمى D-nenenebb arbutin، والذي يمكن أن يمنع بشكل فعال عمل التيروزيناز في أنسجة الجلد. وفقًا للأبحاث، فإن تأثيره يصل إلى 10 أضعاف تأثير الهيدروكينون و350 مرة تأثير الأربوتين العام. في اختبارات الجلد على الحيوانات، يمكن لـ D-Arbutin تبييض البشرة بسرعة وفعالية، وبعد التوقف عن الاستخدام، لا يزال من الممكن الحفاظ على التأثير لمدة 8 أسابيع تقريبًا.
في الدراسات السريرية التي أجريت على جسم الإنسان، فإن الاستخدام الموضعي لـ D-Arbutin لمدة 12 أسبوعًا يمكن أن يحقق تأثيرات كبيرة في تفتيح البشرة، كما أن له تأثير تحسين جيد على بقع التعرض للضوء اليومي وحالات البشرة الداكنة.
وقت النشر: 11 يوليو 2023
