ดีออกซีอาร์บูตินในฐานะสารยับยั้งไทโรซิเนสที่แข่งขันได้ สามารถควบคุมการผลิตเมลานิน เอาชนะการสร้างเม็ดสี จุดด่างดำของผิวหนังจางลง และมีผลทำให้ผิวขาวอย่างรวดเร็วและยั่งยืน ผลการยับยั้งของ deoxyaarbutin ต่อ Tyrosinase นั้นเหนือกว่าสารกระตุ้นการฟอกสีฟันอื่น ๆ อย่างเห็นได้ชัด และผลการฟอกสีฟันและความกระจ่างใสสามารถทำได้ด้วยการใช้เพียงเล็กน้อย ดีออกซีอาร์บูตินยังมีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระที่แข็งแกร่งอีกด้วย
- ชื่อภาษาจีน ดีออกซีอาร์บูติน
- ชื่อต่างประเทศ ดีออกซีอาร์บูติน
- ชื่อเล่น p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oxy) ฟีนอล
- สูตรทางเคมี C11H14O3
- น้ำหนักโมเลกุล 194.23
- หมายเลขเข้าสู่ระบบ CAS 53936-56-4
- นามแฝงภาษาอังกฤษ 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] ฟีนอล
- ความบริสุทธิ์ ≥ 98%
ดีออกซีอาร์บูตินในฐานะที่เป็นตัวแทนเพิ่มความกระจ่างใสของเครื่องสำอางและไวท์เทนนิ่งรุ่นใหม่ ส่วนใหญ่จะใช้ในเครื่องสำอางไวท์เทนนิ่งขั้นสูง
ทดสอบ
การปรับการสร้างเม็ดสีในเซลล์เมลาโนไซต์สามารถทำได้โดยใช้สารเคมีที่มีโครงสร้างคล้ายคลึงกันกับไทโรซีนของสารตั้งต้น และด้วยเหตุนี้จึงสามารถยับยั้งการทำงานของตัวเร่งปฏิกิริยาของไทโรซิเนสได้ เราได้พัฒนาตัวยับยั้งไทโรซิเนสตัวใหม่ คือ ดีออกซีอาร์บูติน (dA) โดยมีพื้นฐานอยู่บนสมมติฐานนี้ DeoxyArbutin แสดงให้เห็นประสิทธิภาพการยับยั้งไทโรซิเนสของเห็ด ในหลอดทดลอง ด้วย Ki ที่ต่ำกว่าไฮโดรควิโนน (HQ) ถึง 10 เท่า และต่ำกว่าอาร์บูติน 350 เท่า ในแบบจำลองหนูตะเภาที่ไม่มีขนและมีเม็ดสี dA แสดงให้เห็นถึงการปรับสีผิวให้ขาวขึ้นอย่างรวดเร็วและยั่งยืน ซึ่งสามารถกลับคืนสภาพเดิมได้อย่างสมบูรณ์ภายใน 8 สัปดาห์หลังจากหยุดการใช้เฉพาะที่
ในทางตรงกันข้าม HQ กระตุ้นให้ผิวกระจ่างใสขึ้นในระยะสั้นแต่ไม่ยั่งยืน ในขณะที่กรดโคจิกและอาร์บูตินไม่ทำให้ผิวกระจ่างใสขึ้น ผลลัพธ์จากแผงการทดสอบความปลอดภัยสนับสนุนการจัดตั้ง dA โดยรวมในฐานะโมเลกุลที่ดำเนินการได้ ในการทดลองทางคลินิกในมนุษย์ การรักษาเฉพาะที่ของ dA เป็นเวลา 12 สัปดาห์ ส่งผลให้ความสว่างของผิวหนังโดยรวมลดลงอย่างมีนัยสำคัญหรือเล็กน้อย และการปรับปรุงของเลนติจินแสงอาทิตย์ในประชากรที่มีผิวสีอ่อนหรือผิวสีเข้มตามลำดับ ข้อมูลเหล่านี้แสดงให้เห็นว่า dA มีฤทธิ์ยับยั้งไทโรซิเนสที่เป็นไปได้ซึ่งอาจส่งผลให้ผิวหนังมีสีจางลงและอาจใช้เพื่อบรรเทาอาการรอยโรคที่มีเม็ดสีมากเกินไป
การแนะนำ
ฝ้า (เกลื้อน) เป็นโรคเม็ดสีผิวหนังที่พบบ่อย โดยมีลักษณะเป็นปื้นสีน้ำตาลเข้มหรือแสงไม่สม่ำเสมอบนใบหน้า ซึ่งมักจะทำให้เกิดภาระทางจิตเวชและจิตใจอย่างมีนัยสำคัญสำหรับผู้ที่ได้รับผลกระทบ อย่างไรก็ตาม เหตุการณ์ที่กระตุ้นให้เกิดการเกิดโรคฝ้ายังไม่เป็นที่เข้าใจกันดีนัก ฝ้าจะพบได้บ่อยในผู้ที่มีผิว Fitzpatrick ประเภท IV ถึง VI มากกว่าผู้ที่มีผิวขาวกว่า (ประเภท I ถึง III) ฝ้ายังได้รับการยอมรับว่าพบได้บ่อยในผู้หญิงมากกว่าผู้ชาย และพบได้บ่อยในหมู่ชาวเอเชีย ลาติน และแอฟริกัน-อเมริกัน มากกว่าในกลุ่มคนผิวขาว ประมาณ 50% ถึง 70% ของหญิงตั้งครรภ์ในสหรัฐอเมริกาเป็นฝ้า [3]
เป็นที่ทราบกันดีอยู่แล้วว่าเมลาโนไซต์ซึ่งกระทำมากกว่าปกในผิวหนังที่เป็นฝ้าจะผลิตเม็ดสีเมลานินได้มากขึ้นผ่านทางกระบวนการแคแทบอลิซึมของไทโรซีน ไทโรซิเนส (EC 1.14.18.1) ซึ่งเป็นไกลโคโปรตีนที่ประกอบด้วยทองแดง เป็นเอนไซม์จำกัดอัตราที่สำคัญสำหรับวิถีนี้ การสังเคราะห์เมลานินเกิดขึ้นภายในออร์แกเนลล์ที่มีความเชี่ยวชาญสูงที่เรียกว่าเมลาโนโซม จากนั้นเมลาโนโซมที่สร้างเม็ดสีจะถูกถ่ายโอนจากเมลาโนไซต์ไปยังเคราติโนไซต์ที่อยู่ใกล้เคียง ดังนั้นจึงกำหนดสีผิวที่เป็นส่วนประกอบและแบบปัญญา สารทำให้ผิวขาวหลายชนิดมุ่งเป้าไปที่การควบคุมการสังเคราะห์เมลานินผ่านการยับยั้งการทำงานของไทโรซิเนส ในช่วง 50 ปีที่ผ่านมา ไฮโดรควิโนน (1, 4-benzenediol, HQ) ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายเป็นมาตรฐานทองคำสำหรับสารยับยั้งไทโรซิเนสต้นแบบในการรักษาฝ้า อย่างไรก็ตาม เมื่อเร็วๆ นี้มีการให้ความสนใจเป็นอย่างมากกับความเสี่ยงด้านสุขภาพที่อาจเกิดขึ้นจากการสัมผัส HQ ในระยะยาว เช่น การเกิดโรคจากภายนอก (exogenous ochronosis), มะเร็งเม็ดเลือดขาว (โรคด่างขาวจากการประกอบอาชีพ) และแม้แต่การก่อมะเร็ง เป็นที่ยอมรับกันโดยทั่วไปว่า HQ สันนิษฐานว่าทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นในการยับยั้งไทโรซิเนสที่สามารถแข่งขันได้ กิจกรรมมอบศักยภาพในการทำให้ผิวขาวกระจ่างใส ในขณะเดียวกัน สารประกอบโมโนฟีนอลเหล่านี้ยังก่อให้เกิดอนุมูลอิสระจำนวนมากที่ทำให้เกิดการเกิดปฏิกิริยาออกซิเดชันของไขมันและความเสียหายที่ตามมาของเยื่อหุ้มเซลล์เมลาโนโซมผ่านปฏิกิริยาออกซิเดชันของเอนไซม์โดยไทโรซิเนส ในการศึกษาก่อนหน้านี้จากห้องปฏิบัติการของเรา แสดงให้เห็นว่าดีออกซีอาร์บูติน (4-[(tetrahydro-2H -pyran-2-yl) oxy] ฟีนอล, D-Arb) ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของกลูโคไซด์ของ HQ ปลอดภัยกว่าและเป็นพิษต่อเซลล์น้อยกว่า เมื่อเปรียบเทียบกับสารประกอบหลักอย่างไฮโดรควิโนน การศึกษาครั้งนี้ดำเนินการเพื่อตรวจสอบความเป็นพิษและประสิทธิภาพของ D-Arb ในระดับเซลล์ย่อย (โดยตรงบนเมลาโนโซม) และการสร้างเม็ดสีผิวโดยใช้แบบจำลองในร่างกายและในหลอดทดลอง เพื่อประเมินความปลอดภัยทางชีวภาพของ D-Arb เพิ่มเติมโดยเปรียบเทียบแบบขนานกับ HQ สำหรับการใช้งานเพื่อลดน้ำหนักผิว
ดีออกซีอาร์บูตินเนื่องจากเป็นสารออกฤทธิ์เพิ่มความกระจ่างใสของเครื่องสำอางและไวท์เทนนิ่งรุ่นใหม่ ส่วนใหญ่จะใช้ในเครื่องสำอางไวท์เทนนิ่งขั้นสูง
D-Arbutin เป็นหนึ่งในอนุพันธ์ของ Arbutin ที่เรียกว่า D-nenenebb arbutin ซึ่งสามารถยับยั้งการทำงานของ tyrosinase ในเนื้อเยื่อผิวหนังได้อย่างมีประสิทธิภาพ จากการวิจัยพบว่ามีฤทธิ์มากกว่าไฮโดรควิโนนถึง 10 เท่า และมากกว่าอาร์บูตินทั่วไปถึง 350 เท่า ในการทดสอบผิวหนังสัตว์ D-Arbutin นี้สามารถทำให้ผิวขาวได้อย่างรวดเร็วและมีประสิทธิภาพ และหลังจากหยุดใช้แล้ว ยังสามารถคงผลไว้ได้เกือบ 8 สัปดาห์
ในการศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับร่างกายมนุษย์ การใช้ D-Arbutin เฉพาะที่เป็นเวลา 12 สัปดาห์สามารถบรรลุผลในการทำให้ผิวขาวขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ และมีผลการปรับปรุงที่ดีต่อจุดที่ได้รับแสงในแต่ละวันและสภาพผิวสีเข้ม
เวลาโพสต์: Jul-11-2023
