Deoksyarbutyna, jako konkurencyjny inhibitor tyrozynazy, może regulować produkcję melaniny, przezwyciężać pigmentację, blaknąć czarne plamy na skórze oraz mieć szybki i trwały efekt wybielania skóry. Hamujący wpływ deoksyaarbutyny na tyrozynazę jest oczywiście lepszy niż innych aktywatorów wybielania, a efekt wybielania i rozjaśniania można osiągnąć przy niewielkiej ilości użycia. Deoksyarbutyna wykazuje także silne działanie przeciwutleniające
- Chińska nazwa Deoksyarbutyna
- Nazwa obca Deoksyarbutyna
- Pseudonim p - (tetrahydro-2H-piran-2-oksy)fenol
- Wzór chemiczny C11H14O3
- Masa cząsteczkowa 194,23
- Numer logowania CAS 53936-56-4
- Angielski alias 4- [(Tetrahydro-2H-piran-2-ylo) oksy] fenol
- Czystość ≥ 98%
Deoksyarbutynajako nowa generacja kosmetycznego środka rozjaśniającego i wybielającego, stosowana głównie w zaawansowanych kosmetykach wybielających.
Test
Modulację melanogenezy w melanocytach można osiągnąć za pomocą substancji chemicznych, które mają homologie strukturalne z substratem tyrozyną i w ten sposób konkurencyjnie hamują katalityczną funkcję tyrozynazy. Opierając się na tym założeniu, opracowaliśmy nowy inhibitor tyrozynazy, deoksyArbutynę (dA). DeoksyArbutyna wykazuje skuteczne hamowanie tyrozynazy grzybowej in vitro przy Ki, które jest 10-krotnie niższe niż hydrochinon (HQ) i 350-krotnie niższe niż arbutyna. W modelu bezwłosej, pigmentowanej świnki morskiej dA wykazało szybkie i trwałe rozjaśnienie skóry, które było całkowicie odwracalne w ciągu 8 tygodni po zaprzestaniu stosowania miejscowego.
W przeciwieństwie do tego, HQ wywołał krótki, ale nietrwały efekt rozjaśnienia skóry, podczas gdy kwas kojowy i arbutyna nie wykazują efektu rozjaśnienia skóry. Wyniki panelu testów bezpieczeństwa potwierdziły ogólne ustalenie dA jako cząsteczki, która może działać. W badaniu klinicznym na ludziach miejscowe leczenie dA przez 12 tygodni spowodowało znaczne lub niewielkie zmniejszenie ogólnej jasności skóry i poprawę soczewicy słonecznej, odpowiednio w populacji osób o jasnej i ciemnej karnacji. Dane te pokazują, że dA ma potencjalne działanie hamujące tyrozynazę, które może powodować rozjaśnienie skóry i może być stosowane do łagodzenia zmian przebarwieniowych.
Wstęp
Melasma (ostuda) jest częstym zaburzeniem pigmentacyjnym skóry charakteryzującym się nieregularnymi plamami na twarzy w kolorze jasnobrązowym, które zwykle powodują znaczne obciążenie psychiczne i psychiczne u osób dotkniętych tą chorobą. Jednakże czynniki wywołujące patogenezę melasmy nie są dobrze poznane. Melasma występuje częściej u osób z typem skóry IV–VI według Fitzpatricka niż u osób o jaśniejszej karnacji (typy I–III). Uważa się również, że melazma występuje częściej u kobiet niż u mężczyzn i częściej u Azjatów, Latynosów i Afroamerykanów niż u osób rasy kaukaskiej. Szacuje się, że u 50–70% kobiet w ciąży w USA rozwija się melasma [3].
Ustalono, że nadpobudliwe melanocyty w skórze melasma wytwarzają znacznie więcej pigmentu melaniny poprzez szlak katabolizmu tyrozyny. Tyrozynaza (EC 1.14.18.1), glikoproteina zawierająca miedź, jest enzymem ograniczającym szybkość reakcji, krytycznym dla tego szlaku. Synteza melaniny zachodzi w wysoce wyspecjalizowanych organellach zwanych melanosomami, a następnie melanizowane melanosomy są przenoszone z melanocytów do sąsiednich keratynocytów, determinując w ten sposób konstytutywny i fakultatywny kolor skóry. Celem wielu środków rozjaśniających skórę jest kontrolowanie syntezy melaniny poprzez tłumienie aktywności tyrozynazy. W ciągu ostatnich 50 lat hydrochinon (1,4-benzenodiol, HQ) był szeroko stosowany jako złoty standard dla prototypowych inhibitorów tyrozynazy w leczeniu melasmy. Jednakże ostatnio wiele uwagi poświęcono potencjalnemu ryzyku dla zdrowia wynikającemu z długotrwałego narażenia na HQ, takim jak egzogenna ochronoza, białaczka skóry (bielactwo zawodowe), a nawet rakotwórczość. Powszechnie przyjmuje się, że HQ prawdopodobnie działa jako substrat do konkurencyjnego hamowania tyrozynazy działanie, dające potencjał wybielania skóry. Tymczasem te związki monofenolowe powodują również, poprzez enzymatyczne utlenianie przez tyrozynazę, powstawanie licznych wolnych rodników, które powodują peroksydację lipidów i w konsekwencji uszkodzenia błony melanosomalnej. We wcześniejszych badaniach naszego laboratorium wykazano, że deoksyarbutyna (4-[(tetrahydro-2H -piran-2-ylo)oksy]fenol, D-Arb), glukozydowa pochodna HQ, jest bezpieczniejsza i mniej cytotoksyczna w porównaniu do swojego związku macierzystego, hydrochinonu. Niniejsze badanie zostało podjęte w celu zbadania toksyczności i skuteczności D-Arb na poziomie subkomórkowym (bezpośrednio na melanosomach) i pigmentacji skóry przy użyciu modeli in vivo i in vitro, dalszej oceny bezpieczeństwa biologicznego D-Arb w równoległym porównaniu z HQ do stosowania rozjaśniającego skórę.
Deoksyarbutynajako nowa generacja kosmetycznego środka rozjaśniającego i wybielającego, stosowana głównie w zaawansowanych kosmetykach wybielających.
D-Arbutyna to jedna z pochodnych Arbutyny, zwana D-nenenebb arbutyną, która może skutecznie hamować działanie tyrozynazy w tkance skórnej. Według badań jego działanie jest nawet 10 razy większe niż hydrochinonu i 350 razy większe niż ogólnej Arbutyny. W testach skórnych na zwierzętach D-Arbutyna szybko i skutecznie wybiela skórę, a po zaprzestaniu stosowania efekt utrzymuje się jeszcze przez blisko 8 tygodni.
W badaniach klinicznych na organizmie człowieka, miejscowe stosowanie D-arbutyny przez 12 tygodni może osiągnąć znaczny efekt rozjaśnienia skóry i zapewnia dobry efekt poprawy w przypadku plam narażonych na światło dzienne i ciemnych chorób skóry.
Czas publikacji: 11 lipca 2023 r
