Деоксиарбутин, ҳамчун ингибитори рақобатпазири Тирозиназа, метавонад истеҳсоли меланинро танзим кунад, пигментатсияро бартараф кунад, доғҳои сиёҳи пӯстро пажмурда кунад ва таъсири сафедкунии зуд ва бардавом дошта бошад. Таъсири ингибитории дезоксиарбутин ба Тирозиназа баръало аз дигар фаъолкунандаҳои сафедкунанда бартарӣ дорад ва таъсири сафедкунанда ва равшанкунандаро бо миқдори ками истифода ба даст овардан мумкин аст. Деоксиарбутин инчунин таъсири пурқуввати антиоксидант дорад
- Номи чинӣ Deoxyarbutin
- Номи хориҷӣ Деоксиарбутин
- Лақаби p - (тетрагидро-2Н-пиран-2-окси) фенол
- Формулаи химиявии C11H14O3
- Вазни молекулавӣ 194.23
- Рақами воридшавии CAS 53936-56-4
- тахаллуси англисӣ 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] фенол
- тозагӣ ≥ 98%
Деоксиарбутинҳамчун насли нави косметикии равшанкунанда ва сафедкунандаи фаъол, асосан дар косметикаи пешрафтаи сафедкунӣ истифода мешавад.
Санҷиш
Модулятсияи меланогенезро дар меланоцитҳо бо истифода аз кимиёвӣ ба даст овардан мумкин аст, ки гомологияҳои сохториро бо тирозини субстрат мубодила мекунанд ва аз ин рӯ, функсияи каталитикии тирозиназаро рақобатпазир бозмедоранд. Мо дар асоси ин асос як ингибитори нави тирозиназа, deoxyArbutin (dA)-ро таҳия кардем. DeoxyArbutin ҷилавгирии муассири тирозиназаи занбӯруғро in vitro бо Ki нишон медиҳад, ки аз гидрохинон (HQ) 10 маротиба ва нисбат ба арбутин 350 маротиба камтар аст. Дар модели бемӯй ва пигменти хуки гвинея, dA равшании зуд ва устувори пӯстро нишон дод, ки дар давоми 8 ҳафта пас аз қатъи истифодаи актуалӣ комилан баргардонида мешуд.
Баръакси ин, HQ таъсири кӯтоҳ, вале устувори равшании пӯстро ба вуҷуд овард, дар ҳоле ки кислотаи кожик ва арбутин ҳеҷ гуна таъсири равшании пӯстро нишон намедиҳад. Натиҷаҳои як гурӯҳи санҷишҳои бехатарӣ таъсиси умумии dA-ро ҳамчун молекулаи амалкунанда дастгирӣ карданд. Дар озмоиши клиникии инсон, табобати актуалии dA дар тӯли 12 ҳафта боиси коҳиши назаррас ё каме сабукии умумии пӯст ва беҳбуди лентигинҳои офтобӣ дар аҳолии пӯсти сабук ё афроди пӯсти торик гардид. Ин маълумотҳо нишон медиҳанд, ки dA дорои фаъолияти потенсиалии ингибитори тирозиназа аст, ки метавонад боиси равшан шудани пӯст гардад ва метавонад барои беҳтар кардани осебҳои гиперпигментарӣ истифода шавад.
Муқаддима
Меласма (хлоазма) як бемории маъмули пигменти пӯст аст, ки бо равшании номунтазам то доғҳои торик қаҳваранг дар рӯи рӯй тавсиф мешавад, ки одатан барои шахсони осебдида бори ҷиддии равонӣ ва равониро ба вуҷуд меорад. Бо вуҷуди ин, рӯйдодҳои барангехтани патогенези меласма хуб фаҳмида нашудаанд. Меласма дар одамони дорои намуди IV то VI пӯсти Фитцпатрик нисбат ба онҳое, ки пӯсти сафедтар доранд (намудҳои I то III) бештар маъмул аст. Меласма инчунин эътироф шудааст, ки дар байни занон назар ба мардон бештар маъмул аст ва дар байни осиёиҳо, лотинӣ ва африқоӣ-амрикоиҳо нисбат ба қафқозҳо бештар маъмул аст. Тақрибан 50% то 70% занони ҳомила дар ИМА меласмаро инкишоф медиҳанд [3].
Муайян карда шудааст, ки меланоцитҳои гиперактивӣ дар пӯсти меласма тавассути роҳи катаболизми тирозин пигментҳои меланинро бештар тавлид мекунанд. Тирозиназа (EC 1.14.18.1), як гликопротеини мис дорад, ферменти маҳдудкунандаи суръат барои ин роҳ муҳим аст. Синтези меланин дар дохили органеллҳои махсусгардонидашудаи меланосомаҳо ба амал меояд ва сипас меланосомаҳои меланизатсияшуда аз меланоситҳо ба кератиноситҳои ҳамсоя интиқол дода мешаванд ва ба ин васила ранги конститутсионӣ ва факултативии пӯстро муайян мекунанд. Бисёре аз агентҳои равшанкунандаи пӯст барои назорат кардани синтези меланин тавассути фурў бурдани фаъолияти тирозиназа нигаронида шудаанд. Дар тӯли 50 соли охир, гидрохинон (1, 4-бензенедиол, HQ) ҳамчун стандарти тиллоӣ барои ингибиторҳои прототипии тирозиназа дар табобати меласма васеъ истифода мешавад. Бо вуҷуди ин, дар вақтҳои охир ба хатари эҳтимолии саломатии таъсири дарозмуддати HQ, аз қабили охронозҳои экзогенӣ, лейкодерма (витилигои касбӣ) ва ҳатто канцерогенез таваҷҷӯҳи зиёд дода шудааст. Ба таври умум қабул карда мешавад, ки HQ эҳтимолан ҳамчун субстрат барои мубориза бо ҷилавгирии тирозиназа амал мекунад. фаъолият, додани потенсиали сафедкунии пӯст. Дар ҳамин ҳол, ин пайвастагиҳои монофенол инчунин тавассути оксидшавии ферментативӣ тавассути тирозиназа радикалҳои зиёди озодро ба вуҷуд меоранд, ки боиси пероксидшавии липидҳо ва вайроншавии мембранаи меланосомӣ мешаванд. -пиран-2-ил) окси] фенол, Д-Арб), а ҳосилаи глюкозиди HQ, дар муқоиса бо пайвастагии модарии гидрохинон бехатартар ва камтар ситотоксик аст. Таҳқиқоти мазкур барои таҳқиқи заҳролудшавӣ ва самаранокии D-Arb дар сатҳи зерҳуҷайраҳо (бевосита дар меланосомаҳо) ва пигментацияи пӯст бо истифода аз моделҳои in vivo ва in vitro, арзёбии минбаъдаи бехатарии биологии D-Arb дар муқоиса бо HQ гузаронида шуд. барои истифодаи равшании пӯст.
Деоксиарбутин, ҳамчун насли нави косметикии равшанкунанда ва сафедкунандаи фаъол, асосан дар косметикаи пешрафтаи сафедкунӣ истифода мешавад.
D-Arbutin яке аз ҳосилаҳои Арбутин аст, ки D-nenenebb арбутин номида мешавад, ки метавонад таъсири тирозиназро дар бофтаи пӯст самаранок боздорад. Мувофиқи тадқиқот, таъсири он ҳатто аз гидрохинон 10 маротиба ва аз Арбутини умумӣ 350 маротиба зиёдтар аст. Дар озмоишҳои пӯсти ҳайвонот, ин D-Arbutin метавонад пӯстро зуд ва самаранок сафед кунад ва пас аз қатъ кардани истифода, таъсирро то ҳол тақрибан 8 ҳафта нигоҳ доштан мумкин аст.
Дар таҳқиқоти клиникӣ оид ба бадани инсон, истифодаи рӯзмарраи D-Arbutin дар тӯли 12 ҳафта метавонад таъсири назарраси равшании пӯстро ба даст орад ва он ба нуқтаҳои таъсири ҳаррӯзаи рӯшноӣ ва шароити торикии пӯст таъсири хуб мерасонад.
Вақти фиристодан: июл-11-2023
